阿司咪唑
中文名称 | 阿司咪唑 |
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中文同义词 | 阿司咪唑溶液,100PPM;阿司咪唑杂质;1-[(4-氟苯基)甲基]-N-[1-[2-(4-甲氧苯基)乙基]-4-哌啶基]-1H-苯并咪唑-2-胺;息斯敏;1-(4-氟苄基)-2-(1-[4-甲氧基苯乙基]哌啶-4-基)氨基苯并咪唑;阿司咪唑;阿司咪唑 USP标准品;ASTEMIZOLE[干冰运输] |
英文名称 | Astemizole |
英文同义词 | 1-((4-fluorophenyl)methyl)-n-(1-(2-(4-methoxyphenyl)ethyl)-4-piperidinyl)-1h-b;r45312;retolen;ASTEMIZOLE;1-[(4-FLUOROPHENYL)METHYL]-N-[1-[2-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]-4-PIPERIDINYL]-1H-BENZIMIDAZOL-2-AMINE;(1-[4-FLUOROBENZYL]-2-[1-(4-METHOXYPHENETHYL)PIPERIDIN-4-YL] AMINOBENZIMIDAZOLE;Astemisan;R 43512 |
CAS号 | 68844-77-9 |
分子式 | C28H31FN4O |
分子量 | 458.57 |
EINECS号 | 272-441-9 |
相关类别 | 小分子抑制剂;合成;组胺H1受体拮抗剂;药物;抗组胺药;标准品;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Histamine receptor;Amines;ASCABIOL;抑制剂;中药对照品;生化试剂;原料药 |
Mol文件 | 68844-77-9.mol |
结构式 |
阿司咪唑 性质
熔点 | 172.9°C |
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沸点 | 627.3±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.1587 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>20mg/mL |
酸度系数(pKa) | pKa 4.85(H2O t=25.0 I=0.025) (Uncertain);8.69(H2O t=25.0 I=0.025) (Uncertain) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 晶体 |
水溶解性 | It is soluble in DMSO (25 mg/ml ), ethanol (25 mg/ml), chloroform, methanol, and water (partly miscible). |
稳定性 | 自购买之日起,稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂,其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1) 和 Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。
Target | Value |
Eag1
() | |
Erg potassium channel
() | |
H1 receptor
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
化学性质
白色结晶,无臭。熔点149.1℃。易溶于有机溶剂,几不溶于水。UV最大吸收(乙醇):219,249,286nm(ε27 250.229,6480.293,8634.280);(0.1mol/L盐酸):209,277nm(e57889.908,18073.394)。急性毒性LD50(mg/kg):>2560口服。用途
新H1组胺受体拮抗剂。可选择性作用于组胺Hl受体,结合力强于常规抗组胺药,且持续时间长。适用于慢性荨麻疹、枯草热、季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性哮喘等的治疗。生产方法
化合物(I)和碘甲烷在乙醇中回流8h,环合得到化合物(Ⅱ)。再水解脱去酯基,得到化合物(Ⅲ)。用对甲氧基苯乙基溴进行N-烷基化,得化合物(Ⅳ)。再用对氟苄基溴烷基化,得阿司咪唑。类别
有毒物品毒性分级
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: >2560毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2560 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氟化物烟雾;人用药副作用为:心律失常,昏迷,恶心,呕吐,嗜睡储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水安全信息
危险品标志 | Xn |
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危险类别码 | 22-36/37/38 |
安全说明 | 26-36 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGII |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | DD8968000 |
海关编码 | 2933992600 |
毒害物质数据 | 68844-77-9(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 orl-rat: >2560 mg/kg AIPTAK 251,39,81 |
提供商 | 语言 |
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英文
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英文
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阿司咪唑 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-12532 | Astemizole | 1 mg | 250元 | |
2024/08/19 | HY-12532 | 阿司咪唑 Astemizole | 68844-77-9 | 5mg | 500元 |