盐酸他喷他多

自1995年，美国疼痛学会主席JamesCampbell首次提出疼痛是第五大生命体征，如今，世界卫生组织已将疼痛确定为继血压、呼吸、脉搏、体温之后的“第五大生命体征”，对疼痛的研究越来越被重视。目前，最常用的镇痛药为非甾体类抗炎药(NSAIDs)和阿片类，虽然在临床上都取得了较好的疗效，但由于作用机制的局限性，NSAIDs均有不同程度的不良反应，如胃肠道反应、胃溃疡、胃出血和变态反应等；阿片类药物则由于潜在的滥用、耐受性和戒断反应等不良反应，使得它们在临床上的应用受到了很大的限制。2003年，德国Gruenenthal公司成功研发了新分子化合物他喷他多，与其他阿片类和NSAIDs类药物相比其副作用得到改进，提高了阿片类药物的安全性和耐受性。目前，他喷他多的速释和缓释制剂已被开发并在多个国家上市销售，用于缓解成人中枢神经系统的中至重度急性疼痛或慢性疼痛，国内还未有该药的进口制剂上市。目前，盐酸他喷他多上市剂型仅有口服液和片剂(速释片和缓释片)，均为美国Johnson＆Johnson公司研发，用于缓解成人中至重度的急性或慢性疼痛。
1）盐酸他喷他多速释片：盐酸他喷他多速释片于2008年11月获得美国FDA批准上市，商品名为Nucynta，临床用于解除成人中枢神经系统的中至重度急性疼痛，其处方以交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，达到快速释放，有效缓解急性疼痛。他喷他多的速释制剂规格有50，75和100mg，最大日剂量为600mg。
2）盐酸他喷他多缓释片：对于慢性疼痛患者，缓控释制剂比普通片有无可比拟的优势。为缓解慢性疼痛，盐酸他喷他多缓释片被开发并于2011年8月获得美国FDA批准上市。目前，缓释制剂中亲水凝胶骨架片应用最为广泛，占上市骨架型品种的60%～70%，他喷他多缓释片即以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，加以致孔剂调节释药速率，制备为12h缓慢释放的亲水凝胶骨架片。其缓释片剂有多个规格，包括50，100，150，200和250mg，只需每日给药2次，即可获得24h的平稳血药浓度和持续的镇痛作用，大大提高了疗效。
3）盐酸他喷他多口服液：2012年9月盐酸他喷他多口服液获得美国FDA批准上市，为无色澄明液体，规格为20g·L－1(相当于23g·L－1的盐酸他喷他多)，有100mL与200mL包装，用于治疗成人中至重度的急性疼痛，初始剂量为2.5mL(相当于50mg他喷他多)，每4～6h服用一次，非活性成分主要有一水合柠檬酸，三氯蔗糖，氢氧化钠等。