牛磺罗定
中文名称 | 牛磺罗定 |
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中文同义词 | 牛磺罗定 50G;滔罗啶;滔罗林;牛磺罗定;4,4'-亚甲双[四氢-2H-1,2,4-噻二嗪] 1,1,1',1'-四氧化物;4,4′-亚甲基双(四氢-1,2,4-磺胺嘧啶 1,1-二氧化物);牛黄罗定;4,4'-亚甲基双(1,2,4-噻二嗪烷1,1-二氧化物) |
英文名称 | Taurolidine |
英文同义词 | taurolin;TAUROLIDINE;2H-1,2,4-Thiadiazine, 4,4'-methylenebis[tetrahydro-, 1,1,1',1'-tetraoxide;4,4'-Methylenebis(perhydro-1,2,4-thiadiazin 1,1-dioxide);4-[(1,1-Dioxo-1,2,4-thiadiazinan-4-yl)methyl]-1,2,4-thiadiazinane 1,1-dioxide;4,4'-Methylenebis(tetrahydro-2H-1,2,4-thiadiazine 1,1-dioxide);Tauroline;4,4'-methylenebis[tetrahydro-2h-1,2,4-thiadiazine] 1,1,1',1'-tetraoxide |
CAS号 | 19388-87-5 |
分子式 | C7H16N4O4S2 |
分子量 | 284.36 |
EINECS号 | 243-016-5 |
相关类别 | 合成;中间体;医药中间体;医药原料;医药原料药;其他原料;化工原料 |
Mol文件 | 19388-87-5.mol |
结构式 |
牛磺罗定 性质
熔点 | 154-158° |
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沸点 | 471.2±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.466±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 | 二甲基亚砜:>20mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 11.16±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
稳定性 | 在水溶液中不稳定 |
用于腹膜炎(包括厌氧菌的扩散性、脓性腹膜炎)和胸膜腔积脓。
1.牛磺酰氯盐酸盐的制备
在装有通气管、出气管、温度计和机械搅拌的300ml四颈瓶中加入半胱胺盐酸盐 25g,200ml 二氯甲烷及32ml无水乙醇,冰水浴(l(TC以下)机械搅拌下,通入干燥适度氯 气,反应立即开始并放热,有白色粘稠状固体生成,温度保持在5(TC以下搅拌,反应5h。整 个过程用碱液吸收反应过程的HC1气体和氯乙烷气体。反应结束后停止通氯气,得黄色沉 淀,抽滤,用二氯甲烷洗涤四次,真空干燥,得白色固体50g,熔点152?154°C。
2.牛磺酰叠氮盐酸盐的制备
盛45ml水的反应瓶冰水浴冷却至-15°C^BANaN3(2g),搅拌全溶后,分批加入牛 磺酰氯盐酸盐(9g)溶液略呈粉红色,20分钟后撤去冰水浴,室温继续搅拌60分钟。
3.牛磺酰胺盐酸盐的制备
将上述反应液加入到500ml高压反应釜中,加入0.5g 5% Pd/C,通入氢气,压力为 7Mpa,室温搅拌6h。关掉氢气,倒出反应液,滤去Pd/C,得无色反应液。
取少量反应液,加入核磁管中,加入氖代试剂D20,以力NMR确定加氢反应的转化率。牛磺酰胺盐酸盐的两种CH2D力NMR峰在3. 29 牛磺酰叠氮盐酸盐的两种CH2D力NMR峰在3. 37? 合物的峰高比例确定第四步加入甲醛的量。
4.牛磺罗定的制备
将上述过滤除去Pd/C的反应液,加入5g NaHC03,搅拌至全溶,冰水冷却,搅拌下慢 慢滴入甲醛溶液(37% , 2ml) , 30分钟后有乳白色沉淀产生,继续搅拌lh,抽滤,滤饼用冰水 洗3次。真空干燥,得白色粉状固体2. 3g,熔点170?174°C。
Taurolidine (Taurolin, Tauroline, Tauroflex) 是一种合成的、广谱的抗生素,具有抗细菌、抗凝的和潜在的抗血管新生的活性。安全信息
WGK Germany | 3 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-W011522 | Taurolidine | 5 mg | 100元 | |
2024/08/19 | HY-W011522 | 牛磺罗定 Taurolidine | 19388-87-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 110元 |