甲硫酸新斯的明
中文名称 | 甲硫酸新斯的明 |
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中文同义词 | N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵甲磺酸盐;甲硫酸新斯的明;甲磺酸新斯的明;甲基硫酸新斯的明;(3-二甲基氨基甲酰氧基苯基)三甲基铵甲磺酸盐;甲硫酸新斯的明NEOSTIGMINE METILSULFATE;甲硫酸新斯的明 USP标准品;3-((二甲基氨基甲酰基)氧基)-N,N,N-三甲基苯磺胺甲基硫酸盐 |
英文名称 | Neostigmine Methyl Sulfate |
英文同义词 | A sulfuric acid neostigmine;(3-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl)trimethyl-ammoniumethylsulfate;(3-hydroxyphenyl)trimethylammoniummethylsulfatedimethylcarbamicester;(m-hydroxyphenyl)trimethylammoniummethylsulfatedimethylcarbamate;PROSTIGMINE;NEOSTIGMINE METHYL SULFATE;3-[N,N-DIMETHYLCARBAMOYLOXY]-N,N,N-TRIMETHYLANILINIUM METHYL SULFATE;(3-HYDROXYPHENYL)TRIMETHYLAMMONIUM BROMIDE DIMETHYL CARBAMATE |
CAS号 | 51-60-5 |
分子式 | C12H19N2O2.CH3O4S |
分子量 | 334.39 |
EINECS号 | 200-109-5 |
相关类别 | 医药原料药;细胞信号和神经生物学;兽用原料药;原料;小分子抑制剂;医药与生物化工;中枢神经系统药物;原料药;抗生素;分析标准品;中间体;医药原料;产品;医用原料;医用原料;分析试剂-对照品;医药、农药及染料中间体;化工原料;Alkaloids;Ammonium Polyhalides, etc. (Quaternary);Quaternary Ammonium Compounds;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Amines;Sulfur & Selenium Compounds;化学试剂;化工品;试剂;其他类;精神/神经类;目录多肽;对照品 |
Mol文件 | 51-60-5.mol |
结构式 |
甲硫酸新斯的明 性质
熔点 | 175-177 °C(lit.) |
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储存条件 | -20°C |
溶解度 | H2O:1 g/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | 1g/10mL |
Merck | 14,6464 |
CAS 数据库 | 51-60-5(CAS DataBase Reference) |
新斯的明能抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱不能水解,提高体内乙酰胆碱的浓度,从而加强和延长乙酰胆碱的作用。新斯的明兴奋胃肠道、膀胱和子宫平滑肌的作用较强,兴奋腺体、虹膜和支气管平滑肌及抑制心血管的作用较弱;对中枢作用不明显。
抑制胆碱酯酶活性,引起ACh堆积,而发挥拟胆碱作用。直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。
对骨骼肌兴奋作用较强。对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌,并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱。对中枢作用较弱。
用于重症肌无力 用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用 手术后功能性肠胀气及尿潴留等。Hodostin (Neostigmine methyl sulfate, Syntostigmin, Neostigmeth) 是acetylcholinesterase (AChE)的可逆性抑制剂,不能穿透血脑屏障,用于治疗重症肌无力。用途
医药原料药,甲硫酸新斯的明主要用作抗胆碱类药物用途
用于重症肌无力、手术后腹气涨和尿潴留生产方法
间二甲氨基酚与二甲氨基甲酰氯经酯化得到新斯的明盐基,再用溴甲烷进行成季铵盐反应制得溴新斯的明。如将新斯的明盐基与硫酸二甲酯进行成季铵盐反应,则制得新斯的明甲基硫酸盐。
类别
有毒物质毒性分级
剧毒急性毒性
皮下-大鼠 LD50: 0.334 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 7.5 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃, 燃烧时分解有毒氮氧化物, 硫氧化物气体储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土安全信息
危险品标志 | T+ |
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危险类别码 | 28-36/37/38-42/43-26/27/28 |
安全说明 | 36-45-36/37/39-28A |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | CY1225000 |
危险等级 | 6.1(a) |
包装类别 | II |
海关编码 | 29242990 |
毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 0.16 i.v.; 0.42 s.c.; 7.5 orally, (Randall, Lehmann) |