甲磺酸卡莫司他
| 中文名称 | 甲磺酸卡莫司他 |
|---|---|
| 中文同义词 | 甲磺酸卡莫司他;2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯甲磺酸盐;甲磺酸卡莫他特;卡莫他特甲磺酸盐;FOY-S980)甲磺酸盐;4-(2-(2-(二甲基氨基)-2-氧代乙氧基)-2-氧代乙基)苯基4-胍基苯甲酸酯 甲磺酸盐;甲磺酸卡莫司他 CRS |
| 英文名称 | Camostat mesilate |
| 英文同义词 | 4-((4-((aminoiminomethyl)amino)benzoyl)oxy)-benzeneaceticaci2-(dimethylam;ino)-2-oxoethylester,monomethanesulfonate;n,n-dimethylcarbamoylmethyl4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetatemethanesul;p-(p-guanidinobenzoyloxy)phenylaceticacid,n,n-dimethylcarbamoylmethyleste;Camostatemesylate;CAMOSTAT MESILATE;2-(Dimethylamino)-2-oxoethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate methanesulphonate;4-[[4-[(Aminoiminomethyl)amino]benzoyl]oxy]benzeneacetic Acid 2-(Dimethylamino)-2-oxoethyl Ester Methanesulfonate |
| CAS号 | 59721-29-8 |
| 分子式 | C21H26N4O8S |
| 分子量 | 494.52 |
| EINECS号 | 694-565-6 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;医用原料;产品;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermediate;医药原料;原料药;API;化工原料;医用原料 |
| Mol文件 | 59721-29-8.mol |
| 结构式 |  |
甲磺酸卡莫司他 性质
| 熔点 | 150-1550C |
|---|---|
| RTECS号 | CY1571620 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在水中的溶解度为≥24mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕褐色 |
| 水溶解性 | Soluble in water (100 mM), DMSO (100 mM), and ethanol (<1 mg/ml). |
| Merck | 14,1728 |
| 稳定性 | DMSO或蒸馏水中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。 |
| CAS 数据库 | 59721-29-8(CAS DataBase Reference) |
Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。
| Target | Value |
| epithelial sodium channel (ENaC) | 50 nM |
Camostat (30 μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减，加入过量胰蛋白酶时可逆。 Camostat mesilate (500 mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生，并降低TGF-beta的活性，这阻断了体外HSCs的活化。 Camostat mesilate (20 mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中，Camostat mesilate (20 mM)能够有效减少胰岛素降解。 Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。
Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。在猪血清处理的大鼠体内，Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加，HSC活化，以及肝纤维化，而没有显著的全身性或局部性副作用。 Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩，并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症，和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中，Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润，并抑制MCP-1表达。在慢性胰腺炎大鼠体内，Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重，并且通过抑制PAP，p8，和细胞因子的基因表达，显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。安全信息
| 危险品标志 | Xi,N |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38-50 |
| 安全说明 | 26-61 |
| 危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 危险等级 | 9 |
| 海关编码 | 2934999090 |