59721-29-8
中文名称
甲磺酸卡莫司他
英文名称
Camostat mesilate
CAS
59721-29-8
分子式
C21H26N4O8S
MDL 编号
MFCD00941410
分子量
494.52
MOL 文件
59721-29-8.mol
更新日期
2024/04/19 16:14:19
59721-29-8 结构式
基本信息
中文别名
甲磺酸卡莫司他2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯甲磺酸盐
英文别名
CAMOSTAT MESILATECAMOSTAT MESYLATE
4-((4-((aminoiminomethyl)amino)benzoyl)oxy)-benzeneaceticaci2-(dimethylam
ino)-2-oxoethylester,monomethanesulfonate
n,n-dimethylcarbamoylmethyl4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetatemethanesul
p-(p-guanidinobenzoyloxy)phenylaceticacid,n,n-dimethylcarbamoylmethyleste
Camostatemesylate
2-(Dimethylamino)-2-oxoethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate methanesulphonate
4-[[4-[(Aminoiminomethyl)amino]benzoyl]oxy]benzeneacetic Acid 2-(Dimethylamino)-2-oxoethyl Ester Methanesulfonate
Foipan
FOY-S 980
4-Guanidinobenzoic acid 4-[[[(dimethylcarbamoyl)methoxy]carbonyl]methyl]phenyl·methanesulfonic acid
Camostate mesilate
所属类别
生物化工：Sodium Channel 抑制剂物理化学性质
熔点150-1550C
RTECS号CY1571620
储存条件2-8°C
溶解度在水中的溶解度为≥24mg/mL
形态粉末
颜色白色至棕褐色
水溶解性Soluble in water (100 mM), DMSO (100 mM), and ethanol (<1 mg/ml).
Merck14,1728
稳定性DMSO或蒸馏水中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。
安全数据
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335-H400
危险品标志Xi,N
危险类别码36/37/38-50
安全说明26-61
危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
危险等级9
海关编码2934999090
常见问题列表
生物活性
Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。靶点
| Target | Value |
| epithelial sodium channel (ENaC) | 50 nM |
体外研究
Camostat (30 μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减，加入过量胰蛋白酶时可逆。 Camostat mesilate (500 mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生，并降低TGF-beta的活性，这阻断了体外HSCs的活化。 Camostat mesilate (20 mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中，Camostat mesilate (20 mM)能够有效减少胰岛素降解。 Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。
体内研究
Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。在猪血清处理的大鼠体内，Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加，HSC活化，以及肝纤维化，而没有显著的全身性或局部性副作用。 Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩，并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症，和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中，Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润，并抑制MCP-1表达。在慢性胰腺炎大鼠体内，Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重，并且通过抑制PAP，p8，和细胞因子的基因表达，显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。