(R,R)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷

国内外众多文献报道了(S, S)-8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷的合成，但对于高纯度(R, R)-8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷的合成鲜有报道。其中有文献报道了一种制备(R, R)-8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷方法，以 S-(+)-扁桃酸拆分或 D-(+)-二苯甲酰酒石酸拆分8-对甲苯磺基-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷，再脱去对甲苯磺基得到(R, R)-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷，取得较好结果。但8-对甲苯磺基-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷的制取较为困难，高金华等以更易制取的 8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷为起始原料，制得了高纯度的（R, R)-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷。高金华等以8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为起始原料，经 L-(+)-酒石酸拆分，Pd/C催化加氢脱苄基，蒸馏制得纯度在 99.5％以上的(R, R)-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷，并优化了合成工艺。合成路线如图1。