129938-20-1
中文名称
盐酸达泊西汀
英文名称
Dapoxetine hydrochloride
CAS
129938-20-1
分子式
C9H7ClN2O5
MDL 编号
MFCD08272809
分子量
258.62
MOL 文件
129938-20-1.mol
更新日期
2024/04/26 20:46:28
129938-20-1 结构式
基本信息
中文别名
(S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺盐酸盐(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐
达泊西汀盐酸盐
盐酸达波西汀
盐酸达泊西汀
达泊西汀盐酸盐 ((S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺 盐酸盐)
盐酸达泊西汀
英文别名
(1s)-n,n-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenyl-propan-1-amine hydrochlorideDAPOXETINE HCL
DAPOXETINE HYDROCHLORIDE
(s-(+)-n,n-dimethyl-a-[2-(naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine hydrochloride
DAPOXETINE HYDROCHLORIDE CHEMISTRY PURE 98.5% HPLC
Rimonabant 75000
(aS)-N,N-Dimethyl-a-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine
LY-21044
((S)-(+)-N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine hydrochloride)
(S)-(+)--N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine
Dapoxetine hydrochloride
(aS)-N,N-Dimethyl-α-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine
LY-210448
所属类别
原料药：抗高血压病药物理化学性质
外观白色至类白色粉末。
熔点175-1790C
比旋光度D +135.78° (c = 2.18 in methanol)
储存条件room temp
溶解度二甲基亚砜：≥20mg/mL
形态粉末
颜色白色
旋光性 (optical activity)[α]/D +125 to +135°, c = 1 in methanol
Merck14,2821
InChIInChI=1/C21H23NO.ClH/c1-22(2)20(18-10-4-3-5-11-18)15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19(17)21;/h3-14,20H,15-16H2,1-2H3;1H/t20-;/s3
InChIKeyIHWDIQRWYNMKFM-OZYVVJTJNA-N
SMILESO(C1=CC=CC2C=CC=CC1=2)CC[C@@H](C1C=CC=CC=1)N(C)C.Cl |&1:13,r|
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H319-H413
防范说明P305+P351+P338
危险品标志Xn,N
危险类别码22-36-50/53
安全说明36-60-61
危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
海关编码29221990
常见问题列表
简介
盐酸达泊西汀化学名为(S)-N，N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐。盐酸达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用，最初达泊西汀是研究用于抗抑郁的药物，但和其他SSRIs不同的是，达泊西汀药动学显示其口服吸收快、半衰期短、排泄快，使其成为适于需时服用治疗早泄的药物。
性质
盐酸达泊西汀为白色至类白色粉末；本品在甲醇、乙醇中易溶，在二氯乙烷中微溶，在水中几乎不溶。盐酸达泊西汀为BCSII类化合物，溶解性差是影响临床疗效差异的关键因素。盐酸达泊西汀存在多种晶型，不同晶型的溶解度差异较大，且晶型之间存在相与转化的现象。
用途
盐酸达泊西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。
应用
达泊西汀杂质是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中，主要作为原料药达泊西汀盐酸盐中间体。生物活性
Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的，新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。靶点
| Target | Value |
| 5-HT |
体外研究
Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞，伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。 Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率，IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅，并减缓Kv1.5的失活过程，这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。 Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡，降低镇痛阈值，虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917，作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。