14222-60-7
中文名称
丙硫异烟胺
英文名称
Protionamide
CAS
14222-60-7
EINECS 编号
238-093-7
分子式
C3H7NO
MDL 编号
MFCD00464119
分子量
73.09
MOL 文件
14222-60-7.mol
更新日期
2024/04/17 15:50:16
14222-60-7 结构式
基本信息
中文别名
丙硫异烟胺丙硫异烟胺 (BP88 和 BP88 & SPECIAL STANDARD)
丙硫翌烟胺
2-丙基硫代异烟酰胺
英文别名
2-PROPYL-THIOISONICOTINAMIDEPROTHIONAMIDE
PROTIONAMIDE
1321th
2-propyl-4-pyridinecarbothioamid
2-propyl-4-pyridinecarbothioamide
2-propyl-4-thiocarbamoylpyridine
2-propylisonicotinylthioamide
2-Propylpyridine-4-carbothionamide
2-propylthio-isonicotinamid
9778r.p.
ektebin
peteha
protion
protionamid
protionizina
tebeform
trevintix
tuberex
Prothionamide (BP88)Prothionamide
所属类别
原料药：抗结核麻风分支杆菌类药物理化学性质
熔点140-143°C
沸点310.4±44.0 °C(Predicted)
密度1.1015 (rough estimate)
折射率1.5300 (estimate)
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)12.14±0.29(Predicted)
形态固体
颜色黄色
Merck14,7891
安全数据
警示词危险
RTECS号NS0650000
危险等级IRRITANT
海关编码2933399990
毒性LD50 in mice, rats (g/kg): 1.0, 1.32 orally (Il'in)
常见问题列表
药理作用
丙硫异烟胺为异烟酸的衍生物，其作用机制不明，可能对肽类合成具有抑制作用。本品对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度，低浓度时仅具有抑菌作用，高浓度具有杀菌作用。本品与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象。药代动力学
丙硫异烟胺口服后在胃肠道吸收迅速且较完全，90%的药物被吸收，1～2h血药浓度即可达高峰值，广泛分布于机体组织和体液，并能穿越血脑屏障进入脑脊液，亦能透过胎盘屏障进入胎儿循环。各组织和体液中的药物浓度几乎与血药浓度相等，有效药物浓度可维持6h以上，半衰期为3h。大部在肝脏代谢，由尿中排出，1%为原型，5%为有活性代谢物，其余为无活性代谢物。适应症
丙硫异烟胺仅对分枝杆菌有效，本品与其他抗结核药联合用于结核病经一线药物（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗无效者。不良反应
1. 发生率较高者：精神忧郁（中枢神经系统毒性），腹泻、食欲减退、胃痛、胃部不适、呕吐（胃肠道紊乱）。 2. 发生率较少者：步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛（周围神经炎），精神错乱或其他精神改变（中枢神经系统毒性），眼或皮肤黄染（黄疸、肝炎）。
3. 发生率极少者：视力模糊或视力减退、合并或不合并眼痛（视神经炎）、月经失调或怕冷、性欲减退（男子）、皮肤干而粗糙、甲状腺功能减退、关节疼痛、僵直肿胀。