1508250-71-2

中文名称 EGF816

英文名称 EGF816

CAS 1508250-71-2

分子式 C26H31ClN6O2

分子量 495.02

MOL 文件 1508250-71-2.mol

更新日期 2024/04/30 10:29:05

1508250-71-2 结构式

基本信息物理化学性质安全数据 EGF816价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

EGF816, 一种新颖的 EGFR 抑制剂
N-[7-氯-1-[(3R)-1-[(2E)-4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]六氢-1H-氮杂革-3-基]-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-4-吡啶羧酰胺

英文别名

EGF816
NVS-816
Nazartinib
Nazartinib (EGF816)
EGF816, 98%, a novel EGFR inhibitor

所属类别

生物化工：激动剂抑制剂

物理化学性质

密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C储存

溶解度溶于二甲基亚砜

酸度系数(pKa)11.38±0.43(Predicted)

形态粉末

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS07

警示词警告

危险性描述H302-H315-H319-H335

防范说明P261-P305+P351+P338

EGF816价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/04/30	HY-12872	EGF816 Nazartinib	1508250-71-2	5mg	900元
2024/04/30	S7824	EGF816 Nazartinib (EGF816)	1508250-71-2	5mg	1204.91元
2024/04/30	HY-12872	EGF816 Nazartinib	1508250-71-2	10mg	1500元

常见问题列表

生物活性

Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂，对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用，相对于野生型EGFR，其对突变型EGFR更具特异性。

靶点

Target	Value
mutant EGFR	0.031 μM(Ki)

体外研究

EGF816是一种新型的、共价的、对突变型EGFR具有选择性的EGFR抑制剂，对致瘤性（L858R和ex19del）和T790M耐受性突变具有等效活性，其选择性比对野生型EGFR高。EGF816在体外有效地抑制常见的EGFR突变体，如L858R, Ex19del和T790M。用三种细胞系：H3255, HCC827和H1975（分别含L858R, Ex19del和L858R/T790M突变）来检测EGF816对EGFR突变株的细胞活性。细胞经EGF816孵育3小时后，对H3255, HCC827和H1975细胞中的pEGFR水平具有有效抑制作用，EC50分别为5, 1 和 3 nmol/L。细胞实验也证明，相较于野生型EGF816，EGF816对突变型EGFR更具有选择性。

体内研究

EGF816在体内实验中耐受良好，在小鼠中具有有利的物理化学性质和口服生物利用度。在啮齿类动物中，EGF816具有中等分布容量，清除率偏低(在大鼠和小鼠的肝脏血流中分别为30%和35%)。而在犬类中，EGF816具有高的清除率和高分布容量。EGF816在exon 20 insertion（EGFR）的小鼠模型中，具有抗肿瘤活性。在高于有效剂量的浓度下，EGF816对野生型EGFR的抑制作用甚微，并耐受良好。单药处理时，EGF816可持续地抑制EGFR磷酸化，与EGFR发生不可逆结合。EGF816在人类中的半衰期比在小鼠中半衰期长，目前正处于临床I/Ⅱ期试验。