19685-09-7
中文名称
10-羟基喜树碱
英文名称
10-Hydroxycamptothecin
CAS
19685-09-7
分子式
C20H16N2O5
MDL 编号
MFCD00189425
分子量
364.35
MOL 文件
19685-09-7.mol
更新日期
2024/09/19 14:09:22
19685-09-7 结构式
基本信息
中文别名
10-羟基喜树碱羟基喜树碱
(20S)-10-羟基喜树碱
(S)-10-羟基喜树碱
英文别名
10-HYDROXYCAMPTOTHECIN(+/-)-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4h,12h)-dione
CAMPTOTHECIN, 10-HYDROXY-
CAMPTOTHECIN, 10-HYDROXY-, CAMPTOTHECA ACUMINATA
HCPT
HYDROXYCAMPTOTHECIN
HYDROXYCAMPTOTHECIN, 10-
(S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN
SN38
(s)-10-hydroxycamptothecinhydrate
4’:6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4h,12h)-dione,4-ethyl-4,9-1h-pyrano(3
4’:6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4h,12h)-dione,4-ethyl-4,9-dihydroxy-,hydrate,(s)-1h-pyrano(3
hydrate,(s)-dihydroxy
hydroxy-camptotheci
Hydroxycamptothencine
(20S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN 98%
(20S)-10-Hydroxycamptothecin
HYDROCAMPTOTHECINE
CAMPTOTHECIN, 10-HYDROXY(SH)
HYDROXYCAMPTOTHECIN, 10-(P)
所属类别
原料药:天然来源类抗肿瘤药物理化学性质
外观性状淡黄色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于喜树果。
熔点265-270°C
沸点820.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.60
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥23.8 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
酸度系数(pKa)8.93±0.40(Predicted)
形态粉末晶体
颜色白色到黄色到橙色
InChIKeyHAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-N
10-羟基喜树碱价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/08/19 | HY-N0095 | 10-羟基喜树碱 (S)-10-Hydroxycamptothecin | 19685-09-7 | 50mg | 600元 |
2024/08/19 | HY-N0095 | 10-羟基喜树碱 (S)-10-Hydroxycamptothecin | 19685-09-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
2024/08/19 | HY-N0095 | 10-羟基喜树碱 (S)-10-Hydroxycamptothecin | 19685-09-7 | 100 mg | 950元 |
常见问题列表
生物活性
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。靶点
Target | Value |
DNA topoisomerase I |
体外研究
10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长,IC50分别为34.3 nM和7.27 nM,比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成,EC50 为0.35 μM ,比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制,IC50为0.31 μM,并显著抑制HMEC的迁移,IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成,IC50为0.96 μM。10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化,使细胞周期停滞在G2期,并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。
体内研究
在CAM模型中,10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成,在25 nM剂量下抑制95%,比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药,会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制,但没有急性毒性。 LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。