86639-52-3
中文名称
7-乙基-10-羟基喜树碱
英文名称
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
CAS
86639-52-3
分子式
C22H20N2O5
MDL 编号
MFCD06762720
分子量
392.4
MOL 文件
86639-52-3.mol
更新日期
2024/04/28 11:52:40
86639-52-3 结构式
基本信息
中文别名
7-乙基-10-羟基喜树碱 英文别名
4,11-Diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione7-ETHYL-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN
7-ETHYL-10-HYDROXYCAMPTOTHECINE
7-ETHYL-10-HYDROXY-CPT
CAMPTOTHECIN, 7-ETHYL-10-HYDROXY
SN38
10-dihydroxy-
4’:6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4h,12h)-dione,4,7-diethyl-1h-pyrano(3
7-ethyl-10-hydroxy-captotheci
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin(SN-38)
SN 38 Lactone
(4S)-4,11-Diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
7-ETHYL-10-HYDRO(20)S-CAMPTOTHECIN
7-Ethyl-10-Hydroxy Campothecin
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin (TECANS)
7-ethyl-10-hydrol-Camptothecin
7-ETHYL-10-HYDROXYCAMPTTHECIN(SN38)
7-10-hydroxycamptothecin
(4S)-4,9-Dihydroxy-4,11-diethyl-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
(4S)-4,9-Dihydroxy-4α,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14-dione
所属类别
原料药：天然来源类抗肿瘤药物理化学性质
熔点217 °C
沸点810.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率21.5 ° (C=0.2, THF)
储存条件−20°C
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为1mg/mL
酸度系数(pKa)9.13±0.40(Predicted)
形态粉末
颜色米白色
稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。
InChIKeyFJHBVJOVLFPMQE-QFIPXVFZSA-N
安全数据
警示词危险
危险性描述H302-H360D-H372
危险品标志T
危险类别码25
安全说明45
危险品运输编号2811
WGK Germany3
RTECS号UQ0491000
危险等级6.1
包装类别Ⅲ
海关编码29399990
常见问题列表
性质
7-乙基-10-羟基喜树碱为淡黄色结晶性粉末，熔点：230℃～237℃。生物活性
SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。靶点
| Target | Value |
|
Topo I
(Cell-free assay) |
体外研究
SN-38是伊立替康盐酸盐（CPT-11）的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强，其次是CPT，然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置，但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值，在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。
体内研究
口服给药后，SN-38的最高浓度出现在1小时后，并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67％，而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18 +/- 0.14％。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。