54350-48-0
中文名称
依曲替酯
英文名称
Etretinate
CAS
54350-48-0
EINECS 编号
259-119-3
分子式
C23H30O3
MDL 编号
MFCD00866624
分子量
354.48
MOL 文件
54350-48-0.mol
更新日期
2024/04/22 18:18:04
54350-48-0 结构式
基本信息
中文别名
全反式-9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸乙酯依曲替酯
阿维A酯
苯壬四烯酯
芳香维甲酸
替维甲
维甲灵
依曲昔酯
英文别名
ethyl all-trans-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-2,4,6,8-nonatetraenoateETRETINATE
TIGASON
2,4,6,8-nonanetetraenoicacid,9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl
3,7-dimethyl-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-2,4,6,8-nonanetetraenoicaci
all-trans-ethylester
ethylall-trans-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-2,4,6,8-nona
ethyletrinoate
ro10-9359
tetraenoate
Tegison
Acitretin ethyl ester
AcitretinEthylEster(ForAcitretin)
(all-E)-9-(4-Methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-2,4,6,8-nonatetraenoic Acid Ethyl Ester
Tigasone
TRIMETHYLMETHOXYPHENYLETHYLRETINOATE
(2E,4E,6E,8E)-9-(4-Methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-2,4,6,8-nonanetetraenoic acid ethyl ester
(2E,4E,6E,8E)-9-(4-Methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-2,4,6,8-nonatetraenoic acid ethyl
(2E,4E,6E,8E)-9-(4-Methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-2,4,6,8-nonatetraenoic acid ethyl ester
所属类别
原料药：皮肤科用药物理化学性质
熔点104-1050C
沸点447.69°C (rough estimate)
密度1.0304 (rough estimate)
折射率1.5480 (estimate)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Sonicated), Ethyl Acetate (Slightly)
形态neat
颜色淡黄色至黄色
稳定性感光
EPA化学物质信息Etretinate (54350-48-0)
安全数据
警示词危险
危险性描述H315-H335-H360D-H410
海关编码2918992090
毒性LD50 in mice (1 day): >4000 mg/kg i.p. (Bollag); LD50 (20 day) in mice, rats (mg/kg): 1176, >2000 i.p.; >2000, >4000 orally (Kamm)
常见问题列表
作用
依曲替酯对银屑病及角化不良症具有抑制表皮细胞增生作用。并可抑制细胞溶酶体释放和中性粒细胞趋化性。用途
对治疗慢性难治性的角化性疾病如银屑病、毛囊角化病、掌跖角化病及毛发红糠疹等有效。制备
在100ml烧杯中加入乙腈15g，钯炭0.09g，三苯基膦0.63g，充分搅拌，使三苯基膦溶解完全。将配好的钯炭复合催化剂加入按实施例1制得的混合物中，升温至75℃反应4h，过滤，回收钯炭。然后在滤液中加入氢氧化钾溶液60g(氢氧化钾18g，水介质42g)，保温水解反应2h。结束后降温至30℃，用冰乙酸调pH值至5.0，加入纯化水480g，升温至60℃，抽滤，滤饼转入500ml三口瓶中，搅拌下加入丙酮450g，升温至55℃，保温3h。抽滤，干燥得到依曲替酯17.8g，收率69.3％，含量为99.5％。生物活性
Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato)是可口服的芳香类维生素a酸，在牛皮鲜和其他皮肤综合症的治疗中十分有效。它能够激活视黄素受体，诱导细胞分化、抑制细胞增殖以及抑制组织浸润。靶点
| Target | Value |
| RAR |
体内研究
用Etretinate处理小鼠28天后，相较于对照组，实验组小鼠的平均真皮厚度显著降低、胶原束发生变化。TUNEL实验证明，实验组小鼠（etretinate处理14天）皮肤中TUNEL阳性细胞的密度显著增加。用etretinate处理1天的小鼠中，原骨胶原α 1(I)与β actin mRNA的比值显著下降，但处理14天后，比值上升。Etretinate处理MRL/lpr小鼠后，减少其真皮厚度、通过诱导凋亡和调节细胞因子表达抑制皮肤受到损害。