59804-37-4
中文名称
替诺昔康
英文名称
Tenoxicam
CAS
59804-37-4
分子式
C13H11N3O4S2
MDL 编号
MFCD00083502
分子量
337.37
MOL 文件
59804-37-4.mol
更新日期
2024/04/23 16:49:59
59804-37-4 结构式
基本信息
中文别名
替诺喜康噻吩喜康
替诺昔康
替诺昔康溶液,100PPM
4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物
4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-噻吩并(2,3-e)-1,2-噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物
4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-噻吩并(2,3-e)-1,2-噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物
替诺昔康/4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物
英文别名
LimanSoral
Dolmen
Do1men
Alganex
Tilatil
tilcotil
MOBIFLEX
Rexalgan
Epicotil
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 非甾体消炎药物理化学性质
外观性状从二甲苯得结晶，熔点209-213℃(分解)。黄色结晶或结晶性粉末，无臭无味。较易溶于二甲亚砜，难溶于二氯甲烷、丙酮、氯仿或冰醋酸，极难溶于乙醇、甲醇或乙醚，几不溶于水。亚急性毒性(m/kg)：大鼠最大无影响量为每日4，狒狒为5，狗为0.5。慢性毒性：狒狒每日给予lmg/kg，可见消化性溃疡和肾乳头的病变。
熔点209-2130C (dec)
密度1.4737 (rough estimate)
折射率1.6390 (estimate)
储存条件-20°C冷冻
溶解度Practically insoluble in water, sparingly soluble in methylene chloride, very slightly soluble in anhydrous ethanol. It dissolves in solutions of acids and alkalis.
酸度系数(pKa)pKa1 5.3, pKa2 1.1(at 25℃)
形态neat
颜色白色到黄色到绿色
水溶解性61.9mg/L(32 ºC)
CAS 数据库59804-37-4
安全数据
警示词危险
危险性描述H301+H311+H331
危险品标志T,Xi
危险类别码23/24/25-36/37/38
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany2
RTECS号XJ9095060
海关编码2934.99.3000
危险等级6.1
应用领域
用途1
属消炎解热镇痛药用途2
有抗炎、镇痛和解热作用，也能抑制血小板聚集。其对淋巴细胞、单核细胞、嗜碱细胞释放有明显的抑制作用，对环氧酶和脂氧酶可产生双重的抑制。起效快，约30min即可解除疼痛，长效，半衰期长达70～90h，可每日一次给药。用于类风湿性关节炎、退化性关节炎、关节强直性脊柱炎、腱炎、滑囊炎、肩或髋关节周炎、劳损、扭伤、急性痛风等。耐受性较好。制备方法
方法1
3-羟基噻吩-2-甲酸甲酯经氯化为3-氯噻吩2-甲酸，用亚硫酸氢钠对氯进行亲核取代后，再甲酯化，生成3-磺基噻吩-2-甲酸甲酯(Ⅱ)，氯化使磺基成为磺酰氯，再对2-甲氨基乙酸乙酯进行酰化，然后在甲醇钠作用下环合，最后和2-氨基吡啶反应生成替诺昔康。常见问题列表
非甾体抗炎药
替诺昔康属于非甾体抗炎药,是一种长效解热、镇痛、抗炎药物。用于治疗类风湿性关节炎、风湿热、风湿性关节炎等疾病,具有口服吸收迅速,起效快等显著效果,给药后半小时即可解除疼痛,但长期服用会导致腹痛、恶心、消化不良、呕吐,甚至会损害肝功能。生物活性
Tenoxicam是一种有效的自由基清除剂，IC50为56.7 μM。靶点
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COX-1
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COX-2
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体外研究
Tenoxicam (Ro-12-0068) is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID).
体内研究
Tenoxicam (Ro-12-0068) was administered intraperitoneally immediately after BCAO. Histological analyses show that ischemia produced significant striatal as well as hippocampal lesions which were reversed by the Tenoxicam (Ro-12-0068) treatment. Tenoxicam (Ro-12-0068) also significantly reduced, to control levels, the increased myeloperoxidase activity in hippocampus homogenates observed after ischemia.