60643-86-9
中文名称
氨己烯酸
英文名称
VIGABATRIN
CAS
60643-86-9
分子式
C6H11NO2
MDL 编号
MFCD00274577
分子量
129.16
MOL 文件
60643-86-9.mol
更新日期
2024/04/07 14:15:06
60643-86-9 结构式
基本信息
中文别名
氨己烯酸氨已烯酸
4-氨基-5-己烯酸
英文别名
4-AMINOHEXENOIC ACID(+/-)-GAMMA-VINYL-GABA
GAMMA-VINYL-GABA
[R,S]-4-AMINO-5-HEXENOIC ACID
VIGABATRIN
4-amino-5-hexenoicaci
4-amino-5-hexenoicacid
mdl71754
rmi71754
sabril
γ-vinyl-gaba
γ-Vinyl-GABA, (R,S)-4-Amino-5-hexenoic acid, 4-Aminohexenoic acid
4-Amincr5-hexenoic acid
GVG
RMI-71754：Sabril
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 抗癫痫药物理化学性质
外观性状从乙醇-水结晶。熔点209℃。易溶于水。急性毒性LD50。小鼠(mg／kg)：＞2500腹腔注射。
熔点209°
闪点9℃
储存条件Desiccate at +4°C
溶解度Freely soluble in water, slightly soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride.
安全数据
常见问题列表
概述
氨己烯酸又名喜保宁、Sabril，为γ- 氨基丁酸代谢抑制剂，外观呈白色或无色结晶固体。本品对酶活性具有高度的选择性，通过不可逆地抑制γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-T)，提高脑内γ-氨基丁酸浓度而发挥作用。用于顽固性部分癫痫发作，尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。用途
用于痫证。本品平肝息风作用较强，故治疗顽固性部分性癫痫发作，尤用于顽固性儿童癫痫发作。合成方法
以丁四醇为原料, 经过两步加热重排及水解反应得到6-羟基-4-己烯酸酯, 再与三氯乙腈反应, 经过重排及水解得到目标产物。
图1为氨己烯酸的合成路线
药动学
口服后F为60%～80%，Tmax为 2 h，T1/2为5～7h，不与蛋白结合，原形由尿排泄。使用注意
本品合用苯妥英钠时可使该药血药浓度降低20%，故当本药与苯妥英钠合用时，苯妥英钠剂量需增加。换药或停药时应逐渐减量，以免癫痫发作次数增加。本品对失神发作、肌阵挛性发作无效。不良反应
寒属阴，可伤阳，进一步损及阴，则见脑髓失养和肝风内动之象，出现嗜睡、共济失调、情绪激动、记忆障碍及体重增加等，但绝大部分病人未见到这些不良反应。禁忌证
老年人、有肾功能损害者慎用。 有关氨己烯酸的概述、用途、不良反应、禁忌证等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2016-01-13）