88150-42-9
中文名称
氨氯地平
英文名称
Amlodipine
CAS
88150-42-9
分子式
C26H31ClN2O8S
MDL 编号
MFCD00864687
分子量
567.05
MOL 文件
88150-42-9.mol
更新日期
2024/05/10 08:49:07
88150-42-9 结构式
基本信息
中文别名
6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯氨氯地平
阿莫洛地平
络活喜
阿洛地平
安氯地平
氨氯地平游离碱
2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸5-甲酯3-乙酯
英文别名
AMLODIPINEAMLODIPINE BASE
LOTREL
methyl ethyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
3,5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlor
3-ethyl5-methylester
Amlodipin
besylate
AMLODIPINE MM(CRM STANDARD)
Amlodipine&Int
AmlodipineBesylate/Maleate
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-(2-aminoethoxy)methyl-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester
ethyl methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Pelmec
Racemic Amlodipine
3,5-pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlor 3-ethyl 5-methyl ester
Amlodipine (base and/or unspecified salts)
Methyl ethyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
AMLODIPINE (BASE & SALTS)
Amlodipine ( Amlodipine Benzenesulfonate)
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗心绞痛药物理化学性质
外观性状马来酸氨氯地平(Amlodipine Maleate)：C20H25CIN2O5?C4H4O4。[88150-47-4]。从乙酸乙酯得白色结晶，熔点178-179℃。
熔点178-179°C
沸点527.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.227±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS号US7968329
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于 DMSO（高达 25 mg/ml）、DMF（高达 25 mg/ml）或乙醇（高达 25 mg/ml）。
酸度系数(pKa)pKa 8.6 (Uncertain)
形态类白色结晶粉末
颜色白色
水溶解性75.3 mg/L
BCS Class1
稳定性可在-20°C下的DMSO、DMF或乙醇溶液保存长达3个月。
制备方法
方法一
方法1：氯代乙酰乙酸乙酯、N-苄基氨基乙醇和氢化钠在四氢呋喃中反应，得4-(2-苄氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和邻氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸，在甲醇中反应，生成的产物氢化还原得到氨氯地平。和马来酸成盐得其马来酸盐。方法2：氯代乙酰乙酸乙酯和叠氮乙醇在氢化钠作用下，缩合得到4-(2-叠氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和邻氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯环合，最后还原叠氮基得到氨氯地平。
常见问题列表
作用
氨氯地平是新一代的长效、碱性二氢吡啶型钙通道拮抗剂,是第3代钙拮抗剂的代表。它和其他的二氢吡啶型钙通道拮抗剂一样,是通过细胞上一种与二氢吡啶相连的位点(N位点)起作用,影响钙通道的特性。它的优越性是起效慢,作用持续时间长,给药方便及副作用少。由于其独特的结构及药理特性,已广泛用于治疗高血压和心绞痛。作用机制
氨氯地平可降低钙离子内流，其抑制钙离子诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。使心肌收缩性下降，心率减慢，血管平滑肌松弛，外周阻力降低，心脏负荷减轻，从而降低心肌耗氧量。氨氯地平还可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张，增加冠状动脉流量，改善缺血区的供血或供氧，缓解冠状动脉痉挛所致心绞痛。应用
氨氯地平是长效的钙通道阻滞剂，可用于治疗诸如心绞痛、高血压、充血性心力衰竭等心血管病。
副作用
常见副作用包含水肿、疲劳、腹痛，以及恶心。严重副作用包含低血压或心肌梗死。妊娠和哺乳期间用药的安全性尚未明朗。老年人及肝脏有问题的患者用药必须减量。