依普罗沙坦
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- CAS号:
- 133040-01-4
- 英文名:
- EPROSARTAN
- 英文别名:
- Teveten;Navixen;CS-1951;EPROSARTAN;SKB 108566;SKF-108566J;SKF-108566);Eprosartan-d4;prop-1-en-1-yl);13C6]-Eprosartan
- 中文名:
- 依普罗沙坦
- 中文别名:
- 普沙坦;依普沙坦;依普罗沙坦;依普沙坦-D4;依普罗沙坦-D4;13C6]-依普沙坦;EPROSARTAN 醋酸盐形式;EPROSARTAN[干冰运输];(E)- Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸
- CBNumber:
- CB0135346
- 分子式:
- C23H24N2O4S
- 分子量:
- 424.51
- MOL File:
- 133040-01-4.mol
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依普罗沙坦化学性质
-
熔点:
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250-253°C
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储存条件:
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Sealed in dry,2-8°C
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溶解度:
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Dichloromethane (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Pale Yellow to Light Yellow
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CAS 数据库:
-
133040-01-4
-
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依普罗沙坦性质、用途与生产工艺
依普沙坦为新一代抗高血压药物,选择性阻断肾素-血 管紧张素-醛固酮系统,拮抗与血管紧张素Ⅱ的AT1型受体有关的血管收缩、钠水潴留、醛固酮释放和血管平滑肌细胞肥大等效应,对效应器起保护作用。本品有高度选择性,抑制醛固酮分泌,阻止肾血流量降低,低浓度即能有效增加肾血流量,适用于高血压治疗。
依普沙坦(Eprosartan),化学名为(E)-α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸,与氯沙坦(Losartan)、缬沙坦(Valsartan)及厄贝沙坦(Irbesarten)等同属血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂,由史克必成公司开发,商品名为Teveten。该药于1998年在德国上市,2000年在英国上市,用于高血压的治疗。依普沙坦为选择性AT1受体拮抗剂,通过选择性地阻断AT1受体,松弛血管平滑肌,使血管舒张,排钠利水,较少血容量,从而产生降压作用。
依普沙坦又称依普罗沙坦,为新一代抗高血压药物,选择性阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,拮抗与血管紧张素Ⅱ的AT1型受体有关的血管收缩、钠水潴留、醛固酮释放和血管平滑肌细胞肥大等效应,对效应器起保护作用。本品有高度选择性,抑制醛固酮分泌,阻止肾血流量降低,低浓度即能有效增加肾血流量。适用于高血压治疗。
①吸收:依普沙坦口服后吸收快但不完全,故生物利用度较低(约13%),富含脂质食物可减慢其吸收,但不影响吸收率。正常年轻人血药浓度达峰时间1~3h(中位数1.5h),老年人约2.5h。
②分布:依普沙坦的稳态表观分布容(AUC)12.6L,血浆蛋白结合率高达98%。
③代谢:在体内几乎不代谢降解,故未经细胞色素P450系统代谢。
④排泄:主要通过胆道和肾脏排泄。静脉注射依普沙坦14d后,由粪便排出61%,口服后90%由粪便排出,其余部分由尿液排出。排泄物中原形药物80%,尿液中排泄的是依普沙坦的酰糖醛酸化物,正常人终末消除半衰期5~7h,老年人延长3.4h,静脉给药平均血浆清除率7.9L•h-1。
富含脂质的食物延缓依普沙坦的吸收,但无需空腹服用。老年患者使用安全,剂量可与青年患者相同。严重肾功能损害的患者(内生肌酐清除率<30mL•min-1)及严重肝病患者剂量减半。对双侧肾动脉狭窄的患者,可增加其血中尿素和血清肌酐含量,故禁用。依普沙坦通过药物介导对肾素-血管紧张素系统的作用引起胎儿及新生儿损害和死亡,本品供儿童用药的安全性和有效性评价尚未确立,故妊娠、哺乳期妇女及儿童勿用本品。
化学性质
从甲醇结晶,熔点260-261℃。
用途
抗高血压药物。咪唑丙烯酸类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。用于治疗高血压。
生产方法
2-正丁基-5-甲酰基咪唑(155.0kg,1018mol)溶于775.0L乙酸乙酯,在室温加入丙烯酸甲酯(131.5kg,1527mo1),然后加入1,8-二氮杂双环[5.4.0]十二-7-烯(7.75kg,50.9mol),在50-60℃搅拌至反应完全(约2h)。在低于60℃,减压蒸出过剩的丙烯酸甲酯和乙酸乙酯。剩余物溶于1033L甲苯,直接用于下步反应。
往上述的甲苯溶液中加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯(267.3kg,1171mo1)和哌啶(21.7kg255mo1),在减压下回流(65~70℃),并移去反应生成的水。回流直至反应完全,约2~3h。冷却至55-60℃,用485.3L 20%w/w食盐水和485.3L水洗,以除去大部分哌啶。在低于60℃下减压蒸出甲苯,剩余物直接用于下步反应。
上述剩余物溶于583.0L甲苯,加入对溴甲基苯甲酸甲酯(291.6kg,1273mo1),在70-75℃搅拌30min。在低于60-70℃下蒸出甲苯,剩余物在95-100℃加热至反应完全,约6~10h。冷却至75~80℃,加入1534.0L含1%v/v甲醇的乙醇。加入氢氧化钠(203.7kg,5093mo1)溶于936.0L水的溶液,回流(约80℃)至水解反应完全,约2h。冷却至50~60℃,加入6mol/L盐酸(约 479.0L,2874m01)至Ph值为5.1~5.3。冷却至10-15℃,在室温放置2h,使沉淀完全。过滤,用约520L 50%v/v的乙醇(含1%v/v的甲醇)水溶液洗,再用约1790L水洗,得344.9kg的依普沙坦,总收率66.9%。
依普罗沙坦
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-117743 | Eprosartan | | 5 mg | 500元 |
2024/08/19 | HY-117743 | 依普罗沙坦 Eprosartan | 133040-01-4 | 10mg | 800元 |
依普罗沙坦
生产厂家
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依普罗沙坦国内生产厂家
供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
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jkinfo@jkchemical.com
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96815
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76
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上海佰世凯化学科技有限公司
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+86-21-20908456
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6008
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上海景颜化工科技有限公司
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13817811078
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sales@jingyan-chemical.com
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LGM Pharma
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1-(800)-881-8210
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inquiries@lgmpharma.com
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2127
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凯试(上海)科技有限公司
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021-50135380
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Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd.
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北京华美互利生物化工
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010-56205725
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58
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AdooQ BioScience, LLC
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武汉东康源科技有限公司
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27-81302488 18007166089
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2024
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深圳振强生物技术有限公司
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56
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雷丁试剂
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0510-85629785 18013409632
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广州市慈铭生物科技有限公司
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南京罗迈美生物科技有限公司
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上海瀚香生物科技有限公司
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威尔曼医药集团有限公司
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江苏艾康生物医药研发有限公司
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深圳聚合生化科技有限公司
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武汉鼎信通药业有限公司
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Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd.
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GIHI CHEMICALS CO.,LIMITED
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| 中国 |
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Santa Cruz Biotechnology, Inc.
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|
60
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133040-01-4, 依普罗沙坦 相关搜索:
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(E)-3-[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-imidazol-5-yl]-2-(2- thienyl methyl)-2-propenoic acid
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- prop-1-en-1-yl)
- -4-((2-Butyl-5-(2-carboxy-3-(thiophen-2-yl)
- -1H-imidazol-1-yl)
- (E)-4-((2-Butyl-5-(2-carboxy-3-(thiophen-2-yl)prop-1-en-1-yl)-1H-iMidazol-1-yl)Methyl)benzoic acid
- Eprosartan-d4
- 4-[[2-Butyl-5-(2,2-dicarboxyvinyl)-1H-iMidazol-1yl)Methylbenzoic Acid
- 2-[[2-Butyl-1-[[4-(carboxyphenyl)]Methyl]-1H-iMidazol-5-yl]Methylene]propanedioic Acid
- SKB 108566
- Navixen
- (αE)-α-[[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)Methyl]-1H-iMidazol-5-yl]Methylene]-2-thiophenepropanoic Acid
- (E)-2-Butyl-1-(p-carboxybenzyl)-α-2-thenyliMidazole-5-acrylic Acid
- Des[2-(2-thienylMethyl)] Eprosartan-2-carboxylic Acid
- 2-Thiophenepropanoic acid, α-[[2-butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methylene]-, (αE)-
- (E)-3-[2-Butyl-1-(4-carboxybenzyl)-1H-imidazol-5-yl]-2-(2-thienylmethyl)acrylic acid
- (E)- α-[[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-1H-imidazol-5-y1]methylene]2-thiophenepropanoic acid
- Teveten
- SKF-108566J
- SKF-108566)
- ((E)-3-[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]imidazol-5-yl]-2-(2-thienylmethyl)-2-propenoic Acid
- (E)-3-[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)-methyl]imidazol-5-l]-2-(2-thienylmethyl)-2-propenoic Acid
- Eprosartan Mysylate
- EPROSARTAN