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多奈哌齐

多奈哌齐, 120014-06-4, 结构式
多奈哌齐
CAS号:
120014-06-4
英文名:
Donepezil
英文别名:
5,6-Dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one;Donepenil;Donezepil;2-((1-Benzylpiperidin-4-yl)Methyl)-5,6-diMethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one;Donepezilo;N-Benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon-2-yl)methyl] piperidine;2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-((1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl)methyl)-1h-inde;n-1-one;onepezil;HSDB7743
中文名:
多奈哌齐
中文别名:
多那喜;多奈哌齐;多萘哌齐;多尼哌尼;多奈呱齐;多萘哌齐碱;多奈哌齐碱;盐酸多奈哌齐D4;多萘哌齐碱/多奈哌齐;盐酸多奈哌齐 (碱基)
CBNumber:
CB0156314
分子式:
C24H29NO3
分子量:
379.49
MOL File:
120014-06-4.mol

多奈哌齐化学性质

熔点:
207°C
沸点:
527.9±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.141±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
Acetone (Slightly), Chloroform (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
8.84±0.10(Predicted)
颜色:
White to Off-White
水溶解性:
2.931 mg/L
CAS 数据库:
120014-06-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36-36/37/39
危险品运输编号: UN 2811
海关编码: 29333990
毒害物质数据: 120014-06-4(Hazardous Substances Data)

多奈哌齐性质、用途与生产工艺

药理作用

多奈哌齐为第二代乙酰胆碱酶抑制剂(CI),其中枢神经系统CI选择性作用高,周围CI不良反应低。于1996年经美国FDA批准继而或英国MCA批准,1999年或我国进口注册证书。

副作用

服用多奈哌齐最常见的副作用是腹泻、肌肉痉挛、疲乏、恶心呕6吐、失眠和头晕。少数患者出现血肌酸激酶轻微增高,但无明显的实验室异常的报道。

生物活性

Donepezil (Aricept, Donepezilo)是一种有效的、可逆的、特异的和非竞争性acetylcholinesterase (AChE)抑制剂,用于治疗轻度至中度痴呆。

靶点

TargetValue
AChE
()
6.7 nM

体外研究

Donepezil对AChE具有可逆性、非竞争性的抑制作用。它对AChE的选择性比对BuChE高500-1000倍。对人源SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞进行短期和长期药物暴露,可诱导浓度依赖性的细胞增殖抑制,该抑制作用于毒蕈硷或烟碱受体的阻滞、凋亡无关。Donepezil可减少细胞周期中S-G2/M期的细胞数量、增加G0/G1期数量、减少G1/S和G2/M转变中的两种cyclins的表达:cyclin E和cyclin B。与此同时,它还增加细胞周期抑制子p21的表达。除此之外,donepezil可增加动作电位依赖的多巴胺释放、调节黑质多巴胺能神经元的烟碱受体。

体内研究

Donepezil在体内胃肠道吸收速度缓慢,在年轻志愿者体内终端半衰期为50-70小时,在老年人体内半衰期大于100小时。在肝脏广泛代谢后,该母体化合物的血浆蛋白结合率为93%。Donepezil在肝脏中通过细胞色素P450系统(CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-related enzymes)代谢。在动物体内,donepezil在脑内不变,在神经组织中未发现代谢物。在血浆、尿液和胆汁中,大多数donepezil代谢物为O-glucuronides。口服摄入后,在3-5小时内达到血浆浓度峰值,其吸收不受食物影响。在浓度范围1-10 mg/day时,Donepezil具有线性药代动力学。96%循环中的donepezil是蛋白质结合的。

用途 

多奈哌齐盐酸盐一水是一种中枢作用可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂。

多奈哌齐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

多奈哌齐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14566Donepezil1 mg140元
2024/01/25HY-14566Donepezil5 mg281元

多奈哌齐 生产厂家

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Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd. +8617531190177 peter@yan-xi.com 中国 5993 58
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