盐酸环丙沙星性质、用途与生产工艺
盐酸环丙沙星为类白色或微黄色结晶性粉末；无臭、味苦；有吸湿性。
盐酸环丙沙星为环丙沙星的盐酸盐，属于人工合成的第二代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。
盐酸环丙沙星片最早由Bayer（拜耳）公司研发，1987年1月30日在德国上市，商品名为Ciprobay，被国家局列为一致性评价用参比制剂。
健康人口服本品0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21mg/ml和2.5mg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20%～40%。血消除半衰期（T1/2β）为4小时。可在肝脏部分代谢，代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%～50%。以代谢物形式排出约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。
本品为新型喹诺酮类抗菌药。作用机理是能与细菌DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制了酶的切割与连结功能，阻止了细菌DAN的复制，而呈现抗菌作用。本品水溶性好，广谱、高效。对大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、脆弱杆菌及支原体具有显著抗菌效果，优于其他同类药物以及头孢菌素、氨基糖苷类抗菌素，对耐β-内酰胺类和耐庆大霉素的病菌也有明显效果。
环丙沙星为抗感染类药物，用药治疗或预防确诊或高度怀疑的敏感菌感染，其属于国家医保目录甲类品种（2019年版）和基本药物目录品种（2018年版）。同时也是临床抗铜绿假单胞菌活性最强、最安全的喹诺酮类药物，主要针对呼吸道感染、泌尿生殖系统感染以及肠道感染，在临床获得医生的一致认可，是国内外指南（《抗菌药物临床应用指导原则》、《WHO炭疽指南》）推荐的抗铜绿假单胞菌的一线首选药物。
盐酸环丙沙星可用于敏感菌引起的
（1）泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
（2）呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
（3）胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
（4）伤寒。
（5）骨和关节感染。
（6）皮肤软组织感染。
（7）败血症等全身感染。
1、原研：1986，拜耳，Philippines，口服制剂，剂型未知
2、FDA：拜耳，Cipro，片剂，规格100,250,500 and 750mg
3、日本：BAYER，Ciproxan，片剂，规格100、200mg
4、国内：规格：250mg/500mg， 107个国产批文。无国内进口批文。
1 由于大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2 该品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但其总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。
3 该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4 肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
5 应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用该品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
6 肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
7 原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
生产方法
以２，４-二氯-５-氟苯乙酮为原料，经由β－酮酸酯化、乙氧亚甲基化、环丙胺化、环化、水解、哌嗪化、成盐七步反应，制得盐酸环丙沙星，总收率34.6%。
参考资料
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