2-氨基-5-溴烟酸

2-氨基-5-溴烟酸性质、用途与生产工艺

用途

2-氨基-5-溴烟酸是一种有机中间体，可由2-氨基烟酸溴代制备得到。有文献报道2-氨基-5-溴烟酸可用于制备6-吡唑取代喹唑啉类化合物及其衍生物，这类化合物具有较高的酪氨酸激酶抑制活性，对人乳腺癌细胞以及肺腺癌细胞等具有较强的抑制活性。

制备方法

制备

在装有搅拌器、回流冷凝管的500mL三口瓶中，加入2-氨基烟酸20.7g(0.15mol)，80mL乙酸，室温下搅拌，用恒压滴液漏斗滴加40mL乙酸和4.1mL溴素(0.08mol)的混合溶液，滴完继续搅拌4-5h。过滤，用乙酸洗涤，干燥，固体物用甲醇100mL加热回流10min放置室温，过滤干燥。得白色固体2-氨基-5-溴烟酸31.2g，收率96％。1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ12.72(s,1H),9.05(d,J＝2.4Hz,1H),8.63(d,J＝2.4Hz,1H),8.36(s,1H).MS:m/z(ESI+)228.3[M+H]+。

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