PH-797804
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- CAS号:
- 586379-66-0
- 英文名:
- PH 797804
- 英文别名:
- 3-(4-(2,4-difluorobenzyloxy)-3-bromo-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide;CS-45;PH 797804;PH-797804, >=98%;PH 797804;PH797804;PH 797804 USP/EP/BP;PH-797804 PH797804 MAPK Inhibitor;PH 797804, (±)- - rac-PH 797804 | rac-PH 797804;3-(3-Bromo-4-((2,4-difluorobenzyl)oxy)-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide;3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-1-[5-[(methylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]-6-methylpyridin-2(1H)-one
- 中文名:
- PH-797804
- 中文别名:
- PH-797804,ATP竞争性P38Α抑制剂;3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮
- CBNumber:
- CB02522106
- 分子式:
- C22H19BrF2N2O3
- 分子量:
- 477.3
- MOL File:
- 586379-66-0.mol
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PH-797804化学性质
-
密度:
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1.51
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-
储存条件:
-
20-25°C
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溶解度:
-
≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
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形态:
-
powder
-
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颜色:
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white to beige
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CAS 数据库:
-
586379-66-0
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PH-797804性质、用途与生产工艺
PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。
| Target | Value |
p38α
(Cell-free assay)
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26 nM
|
p38β
(Cell-free assay)
|
102 nM
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PH-797804作用于人类单核U937细胞系，阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性，IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞，JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞，抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成，这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。 PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。
Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴，引起的急性炎症反应可通过口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治疗模型疾病模型，处理10天，具有强大的抗炎活性，作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎，显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量-反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人类Endotoxin 挑战模型，抑制LPS诱导的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性，这种作用存在剂量和浓度依赖性。
PH-797804
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-10403 | PH-797804 | | 1 mg | 545元 |
| 2024/04/30 | HY-10403 | 3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮
PH-797804 | 586379-66-0 | 5mg | 1200元 |
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