PH-797804
中文名称 | PH-797804 |
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中文同义词 | 3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮;3-(3-溴-4-((2,4-二氟苄基)氧基)-6-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-N,4-二甲基苯甲酰胺;PH-797804,ATP竞争性P38Α抑制剂 |
英文名称 | PH 797804 |
英文同义词 | 3-(3-Bromo-4-((2,4-difluorobenzyl)oxy)-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide;PH 797804;3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-1-[5-[(methylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]-6-methylpyridin-2(1H)-one;PH-797804, >=98%;PH 797804, (±)- - rac-PH 797804 | rac-PH 797804;PH 797804;PH797804;CS-45;PH 797804 USP/EP/BP |
CAS号 | 586379-66-0 |
分子式 | C22H19BrF2N2O3 |
分子量 | 477.3 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;其他科研原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;Inhibitors;MAPK |
Mol文件 | 586379-66-0.mol |
结构式 |
PH-797804 性质
密度 | 1.51 |
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储存条件 | 20-25°C |
溶解度 | DMSO 中≥23.85 mg/mL;不溶于水;不溶于乙醇 |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
CAS 数据库 | 586379-66-0 |
PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。
Target | Value |
p38α
(Cell-free assay) | 26 nM |
p38β
(Cell-free assay) | 102 nM |
PH-797804作用于人类单核U937细胞系,阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性,IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞,JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞,抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成,这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。 PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。
Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴,引起的急性炎症反应可通过口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治疗模型疾病模型,处理10天,具有强大的抗炎活性,作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎,显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量-反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人类Endotoxin 挑战模型,抑制LPS诱导的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性,这种作用存在剂量和浓度依赖性。安全信息
海关编码 | 2933399990 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10403 | PH-797804 | 1 mg | 350元 | |
2024/08/19 | HY-10403 | 3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮 PH-797804 | 586379-66-0 | 5mg | 1000元 |