LY 2157299

产品描述用途生物活性靶点体外研究体内研究 LY 2157299 试剂级价格

LY 2157299

CAS号:: 700874-72-2

英文名:: LY 2157299

英文别名:: CS-5;LY 2157299;GALUNISERTIB;Galunisertib D6;LY2157299, >=98%;LY 2157299 USP/EP/BP;LY-2157299;LY 2157299;LY2157299,Galunisertib;Galunisertib,LY2157299;LY-2157299;LY 2157299;GALUNISERTIB

中文名:: LY 2157299

中文别名:: TGF-ΒR抑制剂(LY2157299);LY2157299,TGF-Β激酶拮抗剂;GALUNISERTIB (TGF-Β/SMAD抑制剂);GALUNISERTIB, 一种有效的TGF-Β RECEPTOR I (TΒRI)抑制剂;4-(2-(6-甲基吡啶-2-基)-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基)喹啉-6-甲酰胺;4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺;4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺(LY2157299)

CBNumber:: CB02526184

分子式:: C22H19N5O

分子量:: 369.42

MOL File:: 700874-72-2.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 199

LY 2157299化学性质

熔点:: 241-242°C

沸点:: 619.0±55.0 °C(Predicted)

密度:: 1.40

闪点:: 328.162℃

储存条件:: -20°C

溶解度:: Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml)

形态:: solid

酸度系数(pKa):: 15.27±0.30(Predicted)

颜色:: White

稳定性:: Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.

CAS 数据库:: 700874-72-2

安全信息

危险品标志:	T

危险类别码:	25

安全说明:	45

海关编码:	29334900

LY 2157299性质、用途与生产工艺

用途

LY2157299是TGF-βI型受体激酶抑制剂。LY2157299已用于增强针对三阴性乳腺癌（TNBC）的化疗作用。

生物活性

Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。

靶点

Target	Value
TβRI (Cell-free assay)	56 nM

LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中，LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中，LY2157299可加强血管生成。在初级造血干细胞中，LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。在人类胶质母细胞瘤（GBM）细胞中，LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性，减少活性磷酸化SMAD的水平。

体内研究

虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了，但在4T1，Colo205，或A549异种移植模型中，LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善贫血。在Calu6和MX1异种移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）给药显示显著抗肿瘤活性。在体内基质胶栓法检测中，LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。

LY 2157299 上下游产品信息

上游原料

476475-44-2 GALUNISERTIB 中间体

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LY 2157299 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	HY-13226	LY 2157299 Galunisertib	700874-72-2	2mg	330元
2024/04/30	HY-13226	LY 2157299 Galunisertib	700874-72-2	5mg	550元

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Cckinase, Inc.	+1 (732)236-3202	sales@cckinase.com	美国	2738	58
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Smad
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小分子抑制剂
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