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小白菊内酯

小白菊内酯, 20554-84-1, 结构式
小白菊内酯
CAS号:
20554-84-1
英文名:
Parthenolide
英文别名:
PTL;Nsc157035;Aids007764;Parthelide;Aids-007764;Parthenolide;PartheNAlide;Parthenolides;parthenolider;Parthenolide>
中文名:
小白菊内酯
中文别名:
欧苷菊;小白菊内;银胶菊内酯;小白菊内酯;151642;小白菊内 10G;小白菊内酯对照品,;小白菊内酯 银胶菊内酯;小白菊提取物|小白菊内酯;小白菊内酯(药典标准品)
CBNumber:
CB0446848
分子式:
C15H20O3
分子量:
248.32
MOL File:
20554-84-1.mol

小白菊内酯化学性质

熔点:
115-116 °C (lit.)
比旋光度:
D20 -81.4° (c = 1.04 in chloroform); D22 -71.4° (c = 0.220 in CH2Cl2)
沸点:
394.1±42.0 °C(Predicted)
密度:
1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 100 mg/ml) or in Ethanol (up to 20 mg/ml)
形态:
White solid
颜色:
White
Merck:
14,7048
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
InChI:
InChI=1S/C15H20O3/c1-9-5-4-8-15(3)13(18-15)12-11(7-6-9)10(2)14(16)17-12/h5,11-13H,2,4,6-8H2,1,3H3/b9-5+/t11-,12-,13+,15+/m0/s1
InChIKey:
KTEXNACQROZXEV-PVLRGYAZSA-N
SMILES:
O1C(=O)C(=C)[C@]2([H])CCC(C)=CCC[C@@]3(C)O[C@]3([H])[C@@]12[H] |t:10|
LogP:
2.424 (est)
CAS 数据库:
20554-84-1
安全信息
危险品标志: Xi,C,F
危险类别码: 11-34
安全说明: 22-24/25-45-36/37/39-26-16
WGK Germany: 3
RTECS号: LY4220000
海关编码: 29322090

小白菊内酯性质、用途与生产工艺

简介

小白菊内酯是一种倍半萜烯内酯类天然产物,分离自艾菊、观光木等药用植物,这些植物广泛应用于发热、驱虫和抗炎等。近年来的研究证实小白菊内酯具有多种重要的药理活性,如抗肿瘤、抗病毒、抗炎和抗动脉粥样硬化等,小白菊内酯传统上主要用来治疗偏头痛、发热和类风湿性关节炎等。

用途

倍半萜内酯类化合物小白菊内酯是从小白菊中提取的化合物,最初被用来治疗皮肤感染、风湿病以及偏头痛。近期研究表明,小白菊内酯可抑制前列腺癌、乳腺癌、胃癌、白血病癌、肾癌、肺癌、结肠腺癌、成神经管细胞瘤等癌细胞的生长,在动物模型上小白菊内酯还能治疗紫外线引起的皮肤癌。

生物活性

(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。

靶点

TargetValue
HDAC1
NF-κB
MDM2 ubiquitination
p53
()

体外研究

Parthenolide (PTL) has a dose-dependent growth inhibition effect on NSCLC cells Calu-1, H1792, A549, H1299, H157, and H460. Parthenolide can induce cleavage of apoptotic proteins such as CASP8, CASP9, CASP3 and PARP1 both in concentration- and time-dependent manner in tested lung cancer cells, indicating that apoptosis is trigged after Parthenolide exposure. In addition to induction of apoptosis, Parthenolide also induces G 0 /G 1 cell cycle arrest in a concentration-dependent manner in A549 cells and G 2 /M cell cycle arrest in H1792 cells.

体内研究

Only Parthenolide, the HDAC inhibitor with anti-inflammatory features, displayed a potent anti-apoptotic effect in Phb1 KO hepatocytes. Indeed, TSA and Parthenolide-treated hepatocytes showed increased levels of FXR, and reduced levels of CYP7A1, HDAC4, TNFα, TRAIL and Bax suggesting a less toxic effect of bile acids as a results of specific HDAC inhibition, resulting in the attenuation of the Phb1 KO hepatocytes apoptotic response. Importantly, Parthenolide exerts a protective effect from the liver injury after BDL in Phb1 KO mice. Indeed, Parthenolide treatment results in a reduction of the mortality rate of this mice after BDL associated with a lower apoptotic response as revealed by a reduction of necrotic areas, Tunel-staining, as well as decreased ALT (8431±957 vs.4225±210 U/L) and AST (4805±300 vs.2242±438 U/L) activities compared to control Phb1 KO mice.

小白菊内酯 上下游产品信息

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下游产品

小白菊内酯 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30P1982小白菊内酯
Parthenolide
20554-84-125mg210元
2024/04/30P1982小白菊内酯
Parthenolide
20554-84-1100mg670元

小白菊内酯 生产厂家

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Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd +8613288715578 sales@hbmojin.com 中国 12456 58
Finetech Industry Limited +86-27-87465837 +8618971612321 info@finetechnology-ind.com 中国 9651 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 19892 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
 

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