美托哌丙嗪
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- CAS号:
- 14008-44-7
- 英文名:
- metopimazine
- 英文别名:
- NG101;NG 101;NG-101;RP-9965;EXP 999;9965 RP;Nortrip;Vogalene;metopimazine;metopimazine USP/EP/BP
- 中文名:
- 美托哌丙嗪
- 中文别名:
- 美托哌丙嗪;美托哌丙嗪D6;美托哌丙嗪杂质;2H9]-美托哌嗪;化合物 T24460;1-[3-[2-(甲基磺酰基)-10H-吩噻嗪-10-基]丙基]哌啶-4-甲酰胺
- CBNumber:
- CB0934482
- 分子式:
- C22H27N3O3S2
- 分子量:
- 445.59808
- MOL File:
- 14008-44-7.mol
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美托哌丙嗪化学性质
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熔点:
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170.5℃
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沸点:
-
721.2±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.1920 (rough estimate)
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折射率:
-
1.6320 (estimate)
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储存条件:
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Refrigerator
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态:
-
Solid
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酸度系数(pKa):
-
16.44±0.20(Predicted)
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颜色:
-
Pale Yellow
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CAS 数据库:
-
14008-44-7
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美托哌丙嗪性质、用途与生产工艺
美托哌丙嗪是属于吩噻嗪家族的药物，1959年，Jacob等人第一次报导了美托哌丙嗪的合成路线，首先用乙酰基保护甲基硫醚酚噻嗪(2)的氮原子，然后氧化中间体(3)的硫醚成砜，同时脱掉乙酰基得到中间体(4)，因为中间体(3)结构中有两个硫醚，因此氧化的选择性是关键。
近年来，癌症发病率逐年升高，化疗是目前治疗癌症最有效的手段之一。化疗会产生许多副作用，其中最常见的副作用是恶心呕吐。由化疗引起的严重恶心呕吐导致了市场对止吐药的需求持续增长。能完全预防恶心呕吐，对所有病人都有效果的止吐药仍有待开发。 美托哌丙嗪是属于吩噻嗪家族的药物，用于预防恶心呕吐，是多巴胺D2、D3受体抑制剂，不穿过血脑屏障，因此没有中枢副作用，也没有心血管副作用。美托哌丙嗪被欧盟批准的上市多年，在法国它的商品名是Vogalene。最近发现在能引起病人剧烈呕吐的非顺铂化疗过程中，美托哌丙嗪可以对另一种止吐药枢复宁起重要的替代作用。
美托哌丙嗪
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- Vogalene
- RP-9965
- EXP 999
- 9965 RP
- 1-[3-(2-Methylsulfonyl-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]-4-piperidinecarboxamide
- 1-[3-[2-[Methylsulfonyl] phenothiazin-10-yl] propyl] isonipecotamide
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