吡布特罗
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- CAS号:
- 38677-81-5
- 英文名:
- Pirbuterol
- 英文别名:
- 314-14;Pirbuterol;Pirbuterolum;Pirbuterol USP/EP/BP;2-tert-Butylamino-1-(5-hydroxy-6-hydroxymethyl-2-pyridyl)ethanol;6-[2-(tert-Butylamino)-1-hydroxyethyl]-3-hydroxy-2-pyridinemethanol;6-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)pyridin-3-ol;6-[(1S)-2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)-3-pyridinol;2,6-Pyridinedimethanol, a6-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-3-hydroxy- (9CI)
- 中文名:
- 吡布特罗
- 中文别名:
- 吡布特罗;化合物 T28421
- CBNumber:
- CB1875287
- 分子式:
- C12H20N2O3
- 分子量:
- 240.3
- MOL File:
- 38677-81-5.mol
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吡布特罗化学性质
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沸点:
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489.3±40.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.196±0.06 g/cm3(Predicted)
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酸度系数(pKa):
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pKa 8.01/10.64(H2O,t =25±0.05,I=0.010) (Uncertain)
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CAS 数据库:
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38677-81-5
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吡布特罗性质、用途与生产工艺
吡布特罗胶囊是用于缓解支气管哮喘、慢性支气管炎等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难的一种新药特药，其对支气管的扩张作用是异丙肾上腺素的 258 倍，氨茶碱的 74 倍，且对中心气道以及末梢气道狭窄均有改善作用。
吡布特罗（Pirbuterol）为一种选择性支气管β2-受体兴奋剂，对心脏影响较小，适用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等引起的呼吸困难的治疗，本药品被归类到气管炎等药品分类。
吡布特罗口服后2～3小时达血药浓度峰值，半衰期6～8小时，24小时后降至检出限以下。给药后 28小时内原形药平均尿排泄率 为10.3%。血浆蛋白结合率平 均为28.2%。
吡布特罗可有震颤、心悸、口渴、头痛、心率加快、面潮红、胸部压迫感、神经过敏、麻木、眩晕、耳鸣、恶心、胃部不适、皮疹、水肿等。以震颤、心悸为较多见。
本品具有选择性β2活性,对心脏的不良作用较小。偶见脉率有较小的增加(《10搏/分),可能是对本品引起的舒张压减小(β2作用)的反射性反应。它不引起收缩压明显增加;事实上,收缩压也有减小的倾向。
其余副作用的发生率与其他选择性β激动剂相当。心脏异位活性无明显增加,对T波和ST段也无作用。震颤的发生率与沙丁坡醇相同,小于特布他林。无明显器官毒性和眼异常,耐受性良好。不良作用有中枢神经系统作用[神经过敏、头痛(12.7%)]、震颤(6.1%)及心悸或自觉心动过速(3.4%)。
患有冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌梗死、甲亢、高血压、糖尿病者禁用吡布特罗。
吡布特罗与肾上腺素、异丙肾上腺上腺上腺素合用，可增强效应和毒性反应，引起严重心律失常、心肌缺氧缺血，故禁止合用。与氟烷合用，易诱发心律失常。与胰岛素、甲苯磺丁脲合用。可减低降血糖效应。
吡布特罗
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