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(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮

(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮, 1207456-01-6, 结构式
(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮
CAS号:
1207456-01-6
英文名:
BMN 673
英文别名:
LT-673;CS-750;BMN 673;MDV3800);Talazoparib;BMN 673, >=98%;(8S,9R)-BMN 673;BMN 673 USP/EP/BP;BMN-673, TALAZOPARIB;Talazoparib (BMN 673)
中文名:
(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮
中文别名:
他拉唑帕利;他拉唑帕尼;塔拉唑帕尼;用苯磺酸他拉哗帕利;13C,2H4]-他拉唑帕尼;他拉唑帕利 (BMN 673);NDI-010976, ND-630;L-谷氨酸 5-(3-甲酸-4硝基苯胺)铵盐;PARP1和PARP2抑制剂(BMN-673);(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-8,9-二氢-2H-吡啶[4,3,2-DE]酞嗪-3(7H)-酮
CBNumber:
CB22615112
分子式:
C19H14F2N6O
分子量:
380.35
MOL File:
1207456-01-6.mol

(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮化学性质

熔点:
247 - 249°C
密度:
1.63
储存条件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
10.14±0.60(Predicted)
颜色:
White to Off-White
安全信息

(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂,IC50为0.58 nM,也有效抑制PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。

体外研究

BMN-673 选择性与PARP 结合,且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累,促进基因组不稳定性,并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM),具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系,IC50为90 nM到1.9 μM。 BMN 673 作用于培养的人类癌细胞,也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。

体内研究

在大鼠的药代动力学研究中,BMN673每天单独给药,具有>50%口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药,显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果,这种作用具有剂量依赖性。

特征

到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。

生物活性

Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。

靶点

TargetValue
PARP1
(Cell-free assay)
0.57 nM

体外研究

BMN-673 选择性与PARP 结合,且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累,促进基因组不稳定性,并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM),具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系,IC50为90 nM到1.9 μM。 BMN 673 作用于培养的人类癌细胞,也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。

体内研究

在大鼠的药代动力学研究中,BMN673每天单独给药,具有>50%口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药,显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果,这种作用具有剂量依赖性。

(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-16106(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮
Talazoparib
1207456-01-62mg600元
2024/04/30S7048(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮
Talazoparib (BMN 673)
1207456-01-610mM(1mL in DMSO)794.43元

(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮 生产厂家

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Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 18871490254 linda@hubeijusheng.com 中国 28180 58
上海源溪生物科技有限公司 021-58447131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中国 9414 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3538 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
Shochem(Shanghai) Co.,Ltd 86-21-50800795 info@shochem.com 中国 288 58
BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美国 19553 58
北京新研汇医药研发有限公司 13969155946 1461866103@qq.com 中国 16111 58
上海炎泽化工有限公司 021-13773155751 19901447308 260924549@qq.com 中国 8576 58
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上海佰纳医药科技有限公司 021-58123769 18678586262 info@paynepharm.com 中国 1354 58
无锡东禾医药科技有限公司 63313187 15358055255 63313187@qq.com 中国 1973 58
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上海泽叶生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中国 9763 58
广州优南科技有限公司 020-020-82000279 18988968278 sales@ubiochem.com 中国 2357 58
上海弘渠生物医药科技有限公司 88888888888 hongquchem@qq.com 中国 5132 58
安泰精细化工技术有限公司 18503026267 info@antaichem.com 中国 9641 58
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1207456-01-6, (8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮 相关搜索:

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  • 他拉唑帕利
  • 1207456-01-6
  • BMN-673 (TALAZOPARIB) (MDV-3800) (LT 00673)
  • Brotizolam Impurity 4
  • inhibit,LT673,BRCA1/2,MX-1,PARP-mediated,Talazoparib,poly ADP ribose polymerase,BMN 673,breast cancer,BMN673,Inhibitor,PARylation,anticancer,LT 673,PARP
  • (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-...
  • MDV3800)
  • (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)- 2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one
  • BMN-673, TALAZOPARIB
  • (8S,9R)-BMN 673
  • LT-673;BMN673;LT673;BMN-673;BMN 673
  • CS-750
  • Talazoparib - BMN 673 | LT 00673
  • LT-673;BMN673;LT673;TALAZOPARIB; BMN 673
  • BMN 673 USP/EP/BP
  • (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4
  • BMN 673, >=98%
  • (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one BMN673
  • Talazoparib (BMN 673)
  • 3H-Pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one, 5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-, (8S,9R)-
  • Talazoparib
  • (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one
  • (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one
  • LT-673
  • BMN 673
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