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比生群

比生群, 78186-34-2, 结构式
比生群
CAS号:
78186-34-2
英文名:
Bisantrene
英文别名:
ADAH;CS-2227;Zantrene;CL-216942;BISANTRENE;NSC-337766;Orange Crush;BISANTRENE HCL;Bisantrene, >96%;Bisantrene USP/EP/BP
中文名:
比生群
中文别名:
必桑郡;比生群;必桑那;比索布啉;咪蒽二腙;比生群, >96%;9,10-蒽二甲醛双(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)腙;9,10-蒽二醛双[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)腙];Bisantrene(含有少量DMSO) (Free base);BISANTRENE(含有少量DMSO) (FREE BASE)
CBNumber:
CB2764144
分子式:
C22H22N8
分子量:
398.46
MOL File:
78186-34-2.mol

比生群化学性质

沸点:
646.3±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
deionized water: soluble8mg/mL
酸度系数(pKa):
9.78±0.10(Predicted)
形态:
solid
InChIKey:
NJSMWLQOCQIOPE-OCHFTUDZSA-N
SMILES:
C1(/C=N/NC2=NCCN2)=C2C=CC=CC2=C(/C=N/NC2=NCCN2)C2C=CC=CC1=2
安全信息
危险品标志: Xn,N
危险类别码: 22-50/53
安全说明: 60-61
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3

比生群性质、用途与生产工艺

生物活性

Bisantrene 是一种高效的抗肿瘤药物,靶向作用于真核生物的II型拓扑异构酶 (II topoisomerases)。

靶点

Topoisomerase II

体内研究

Bisantrene shows an outstanding ability to form a complex with DNA. Bisantrene exhibits the most effective binding (even neglecting electrostatic contacts), followed by the 9-substituted compounds and finally by 1-IHA. Bisantrene congeners retained a remarkable capacity for binding to the single-stranded structure. In comparison with the K i values found for double-stranded DNA, 9-IHA shows a 2-fold increase, 1-IHA maintains the same values, and aza-9-IHA exhibits a modest reduction. On the other hand, Bisantrene, although undergoing a 6-fold reduction in K i , still exhibits an affinity constant of the order of 10 6 M -1 . Bisantrene promots DNase I cleavage at oligopurine-oligopyrimidine tracts; conversely, it slightly reduces the cleavage activity at alternating purine-pyrimidine sequences. Bisantrene is an active new drug in the treatment of metastatic breast cancer. Bisantrene is an inhibitor of [ 3 H]uridine incorporation into RNA and [ 3 H]thymidine incorporation into DNA.

化学性质 

二盐酸比生群(Bisantrene Dihydrochlofide):C22H22N8?2HCl。[71439-68-4]。从乙醇得橙色结晶性固体。其半水合物熔点288~289℃(分解)。UV最大吸收(水):260,415nm(ε72700,16300)

用途 

蒽环类细胞生长抑制剂,用于抗肿瘤。对恶性淋巴瘤、黑色素瘤、急性白血病、卵巢癌和肾癌有效。

生产方法 

9,10-蒽二醛和2-肼基-2-咪唑啉二盐酸盐反应,得二盐酸比生群。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

未名-小鼠 LD50: 245 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

比生群 上下游产品信息

上游原料

下游产品

比生群 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-100875Bisantrene5 mg365元
2024/01/25HY-100875比生群
Bisantrene
78186-34-210mg550元

比生群 生产厂家

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LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美国 2127 70
四川省维克奇生物科技有限公司 028-81700200 18116577057 3003855609@qq.com 中国 7892 56
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