马立马司他

马立马司他性质、用途与生产工艺

生物活性

Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂，对 MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM，5 nM，6 nM，9 nM 和 13 nM。Phase 3。

靶点

Target	Value
MMP-9 (cell-free assay)	3 nM
MMP-1 (cell-free assay)	5 nM
MMP-2 (cell-free assay)	6 nM
MMP-14 (cell-free assay)	9 nM
MMP-7 (cell-free assay)	16 nM

体外研究

在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中，Marimastat（100 nM）可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长，对正常人星形胶质细胞（NHA）无影响。 Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达，如Hes1和HES5。

体内研究

原位鳞状细胞癌移植模型中，marimastat（150 mg/kg/day，口服给药）经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化，与对照组相比生存期显著延长。 Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症，阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中，marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。

马立马司他 上下游产品信息

上游原料

下游产品

马立马司他 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-12169	马立马司他 Marimastat	154039-60-8	1mg	520元
2024/01/25	HY-12169	马立马司他 Marimastat	154039-60-8	5mg	760元

马立马司他 生产厂家

 

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• BB 2516
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