吡诺克辛
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- CAS号:
- 1043-21-6
- 英文名:
- Pirenoxine
- 英文别名:
- catalin;Kary Uni;Catalin K;Bernetine;PIRENOXINE;Pirenoxine USP/EP/BP;Catalin【opthalmic remedy】;1-Hydroxy-3-carboxy-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazin-5-one;1,5-dioxo-4H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid;1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-]phenoxazine-3-carboxylicacid
- 中文名:
- 吡诺克辛
- 中文别名:
- 卡他灵;吡诺克辛;白内停酸;1-羟基-5-氧-5H-吡啶并[3,2-Α]吩嗪-3-羧酸;1-羟基-5-氧-5H-吡啶并[3,2-α]吩噁嗪-3-羧酸;1-羟基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-A]-吩嗪-3-羧酸;1-羟基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-a]-吩噁嗪-3-羧酸
- CBNumber:
- CB3193073
- 分子式:
- C16H8N2O5
- 分子量:
- 308.25
- MOL File:
- 1043-21-6.mol
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吡诺克辛化学性质
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熔点:
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247-248°C
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沸点:
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699.7±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.70±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C Freezer
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溶解度:
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Aqueous Base (Slightly)
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形态:
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Solid
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酸度系数(pKa):
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2.63±0.20(Predicted)
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颜色:
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Very Dark Red to Very Dark Brown
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CAS 数据库:
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1043-21-6(CAS DataBase Reference)
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吡诺克辛性质、用途与生产工艺
吡诺克辛与羟基的亲和力强于醌型物质，可制止醌型物质对晶体可溶性蛋白的氧化变性作用。还可作为氧化还原剂，阻止ATP酶受到抑制和防止脂质过氧化。作为醛糖还原酶抑制剂，减少晶体内半乳糖醇和山梨醇的合成，降低糖性白内障的发生率。用于初期老年性白内障、外伤性白内障、先天性白内障、轻度糖尿病性白内障或并发性白内障等。
注意事项：1.使用前需将1药片投入1瓶溶剂中，待药物完全溶解后，方可使用。片剂溶解入溶剂后，应连续使用，在20天内用完； 2.糖尿病引起的白内障患者，应在使用本品的同时，在医师指导下结合其他方法治疗；3.眼外伤及严重感染时，暂不宜使用。
不良反应:极少数患者可有轻微眼部刺痛。
禁忌:对本品过敏者禁用。
图1为吡诺克辛的结构式
化学性质
桔黄色粉末。熔点247-248℃（分解）。不溶于水、乙醇。卡他灵钠盐，又称白内停，易溶于水。
用途
该品为防治白内障药物。能改善芳香氨基酸的代谢异常，抑止醌类的化合物的产生，从而对晶体混浊有稳定或延缓发展的功效。主治老年性白内障、糖尿病白内障，也可治疗外伤白内障和先天性白内障。此外，对调节机能有一定影响，有抑止视力减退或增进视力的功效。该品钠盐（白内停）对小鼠，口服LD50大于10000mg/kg，皮下注射大于5000mg/kg，腹腔注射为2120-2250mg/kg；对大鼠，腹腔注射，雄性为2400mg/kg，雌性为1460mg/kg。
生产方法
由对苯二酚经重铬酸钠氧化乙酐乙酰化、硫酸二甲酯甲基化、硝酸硝化、金属锡还原、与5-氨基-1,2,4-三甲氧基苯环合、氢溴酸水解、碳酸氢钠和铁氰化钾溶液氧化、在乙酸下与邻氨基苯酚缩合。
吡诺克辛
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