加巴喷丁 MSDS1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
加巴喷丁 化学药品说明书加巴喷丁|药物应用信息
在fura-2装载的人类新皮层突触体中,Gabapentin浓度依赖性的抑制钾(+)诱导的[Ca(2 +)]的增加,IC 50为17 mM和的最大抑制为37%。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基,以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P / Q型的(2+)内流的Ca(2 +)通道,这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。 在大鼠皮质星形细胞和突触体中,Gabapentin导致生产胞质改建和细胞外浓度的数个氨基酸的改变,其中包括L-亮氨酸,L-缬氨酸和L-苯丙氨酸,其被假定为药理意义的效果。在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中,Gabapentin通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中,Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)激发的电流,可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度。在大鼠背根神经节神经元中,Gabapentin增强不确定的电压激活钾电流的延迟变构。