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安普那韦

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 安普那韦 试剂级价格
安普那韦, 161814-49-9, 结构式
安普那韦
CAS号:
161814-49-9
英文名:
AMPRENAVIR
英文别名:
VX 478;PROZEI;141W94;KVX-478;CS-1052;AGENERASE;AMPRENAVIR;Angenerase;Amprenavir 13C6;5-Bromo-5-nitro-1
中文名:
安普那韦
中文别名:
安瑞那韦;氨普那韦;安普那韦;3-二恶烷;氨普那韦杂质;5-溴-5-硝基-1;安普那韦[干冰运输,需加收额外费用];(S)-四氢呋喃-3-基((2S,3R)-4-(4-氨基-N-异丁基苯磺胺基)-3-羟基-1-苯基丁烷-2-基)氨基甲酸酯
CBNumber:
CB4186139
分子式:
C25H35N3O6S
分子量:
505.63
MOL File:
161814-49-9.mol

安普那韦化学性质

熔点:
72-74°C
密度:
1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态:
powder
酸度系数(pKa):
11.54±0.46(Predicted)
颜色:
white to beige
旋光性 (optical activity):
[α]/D +8 to +12°, c = 0.5 in methanol
BCS Class:
2
InChIKey:
YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N
安全信息
危险品运输编号: 3077
WGK Germany: 3
海关编码: 29350090
毒害物质数据: 161814-49-9(Hazardous Substances Data)

安普那韦性质、用途与生产工艺

生物活性

Amprenavir (141W94, VX-478, KVX-478) 是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，作用于野生型HIV分离株，IC50为14.6 ng/ml。

靶点

TargetValue
PXR
HIV protease 14.6 ng/mL

体外研究

Amprenavir促进核受体孕烷X受体（PXR）和共激活因子SRC-1和PBP之间的特异性相互作用。Amprenavir结合到人PXR的与SR12813复杂的高分辨率晶体结构中。Amprenavir占据所有四个结合体，其羟基与Ser247形成氢键，它位于PXR的连接区域，有助于在所述受体内的最优取向定位的药物。Amprenavir与XR激活功能-2（AF-2）的αAF表面的一个残基，Phe429，这可能稳定活性AF-2的构象受体，并有助于amprenavir对PXR激动剂活动的直接接触。在HepaRG细胞和LS180细胞中，Amprenavir诱导bona fide PXR的靶基因，参与第一阶段（CYP3A4），第二阶段（UGT1A1）和第三阶段（MDR1）代谢。

体内研究

Amprenavir增加野生型小鼠的动脉粥样硬化LDL胆固醇馏分，但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的肠而不是在PXR-/-小鼠中，Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表达，包括CYP3A11，谷胱甘肽转移酶A1和MDR1a的表达。Amprenavir介导PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的肠中的表达，而不是在PXR-/-小鼠，表明肠PXR在介导哺乳动物饲料脂肪分解和吸收可能发挥的作用。

安普那韦 上下游产品信息

上游原料

异丁胺 氯甲酸苄酯 对硝基苯磺酰氯 光气 N,N-二异丙基乙胺 (S)-(+)-3-羟基四氢呋喃

下游产品

安普那韦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17430安普那韦
Amprenavir		161814-49-95 mg400元
2024/01/25HY-17430安普那韦
Amprenavir		161814-49-910mM * 1mLin DMSO445元

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