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SB408124

SB408124, 288150-92-5, 结构式
SB408124
CAS号:
288150-92-5
英文名:
SB408124
英文别名:
CS-1990;SB 408124;SB 408214;SB408124 USP/EP/BP;SB 408124; SB408124;SB-408124, CID4331799;SB-408124 >=98% (HPLC), solid;1-(6,8-difluoro-2-methylquinolin-4-yl)-3-(4-(dimethylamino)phenyl)urea;N-(6,8-DIFLUORO-2-METHYL-4-QUINOLINYL)-N'-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]UREA;Urea, N-(6,8-difluoro-2-methyl-4-quinolinyl)-N'-[4-(dimethylamino)phenyl]-
中文名:
SB408124
中文别名:
1-(6,8-二氟-2-甲基喹啉-4-基)-3-(4-(二甲氨基)苯基)脲;1-(6,8-二氟-2-甲基喹啉-4-基)-3-(4-(二甲基氨基)苯基)脲;N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉基)-N'-[4-(二甲氨基)苯基]脲;N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N'-[4-(二甲氨基)苯基]尿素
CBNumber:
CB4445874
分子式:
C19H18F2N4O
分子量:
356.37
MOL File:
288150-92-5.mol

SB408124化学性质

沸点:
430.3±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.371
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
DMSO: ~24 mg/mL
形态:
solid
酸度系数(pKa):
12.12±0.43(Predicted)
颜色:
olive-green
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3

SB408124性质、用途与生产工艺

生物活性

SB408124是一种非肽类OX1 receptor拮抗剂,作用于全细胞和膜,Ki分别为57 nM和27 nM,比作用于OX2受体选择性高50倍。

体外研究

SB-408124 结合到下丘泌素1型受体(HcrtR1),Ki为7.57 nM。钙动员研究显示SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂,具有特异亲和力,在放射性配体结合实验中测量SB-408124作用于OX1受体的选择性比作用于Orexin-2受体高50倍。最新研究显示使用SB-401824预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞,然后使用Orexin A处理,显著降低Orexin A对基本和 forskolin激活的cAMP产量的刺激行为。

体内研究

30μg/10μL SB-408124脑室内给药处理Wistar大鼠,降低 Orexin-A 诱导的水摄入。Orexin-A (30 μg/10 μL)脑室内给药处理,阻断组胺或2.5% NaCl 处理诱导的加压素(VP)水平升高,使用SB-408124预处理可调节这种阻断作用。SB-408124((50 mM, 5 μL/h) 脑室内给药处理,阻断Bicuculline(BIC)诱导的内源性葡萄糖产量(EGP)增高。

靶点

OX 1 Receptor

57 nM (Ki, in whole cell )

OX 1 Receptor

27 nM (Ki, in cell membrane)

SB408124 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SB408124 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-70068SB408124
SB-408124
288150-92-55mg484元
2024/04/30HY-70068SB408124
SB-408124
288150-92-510mM * 1mLin DMSO532元

SB408124 生产厂家

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武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15848 69
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上海隆盛化工有限公司 021-58099652-8005 13585536065 bin.wu@shlschem.com 中国 9816 59
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苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28822 58
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温州共赢化学有限公司 0577-64498589 15325081899 sales@win-winchemical.com 中国 835 58
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TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 support@targetmol.com 美国 19973 58
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