双氯西林钠性质、用途与生产工艺
双氯西林钠为半合成β-内酞胺青霉素，主要用于对青霉素耐药的葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染及创面感染等。本品为白色结晶性粉末,分子中含有一分子结晶水,微有引湿性,易溶于水。在干燥条件下性质稳定,当有水存在时稳定性降低,临床仅有片剂、胶囊剂和干混悬剂等固体制剂使用。
阿莫西林/双氯西林钠分散片为阿莫西林(Amoxillin)与双氯西林(Dicloxacillin)钠的复方制剂。阿莫西林系广谱半合成青霉素,对各种革兰阳性菌、阴性菌均有较强的抗菌活性;双氯西林为耐酶的青霉素类抗生素,能抑制细菌产生的β-内酰胺酶活性,增强阿莫西林的抗菌作用。
双氯西林钠常见的不良反应为腹泻、稀便、恶心、皮肤潮红、皮疹、呕吐、搔痒等。本品也可致腹部不适、腹胀和头痛等。
Dicloxacillin Sodium hydrate (Dicloxacillin sodium salt monohydrate) 是青霉素类的窄谱β内酰胺抗生素, 可用于革兰氏阳性菌感染的研究, 有效对抗β-内酰胺酶产生的微生物如金黄色葡萄球菌。
Dicloxacillin exhibits EC
50
values of 0.06 and 0.50 mg/L in ATCC 25923 and E19977, respectively. Dicloxacillin exhibits MIC values of 0.125 and 0.5 mg/L in ATCC 25923 and E19977 with pH 7.4, respectively.
Cell Viability Assay
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Cell Line:
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Strains ATCC 25923 and E19977.
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Concentration:
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0-500 mg/L.
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Incubation Time:
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Up to 24 h.
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Result:
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Exhibited EC
50
values of 0.06 and 0.50 mg/L in ATCC 25923 and E19977, respectively.
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Dicloxacillin exhibits therapeutic activity in murine peritonitis-sepsis model and all the mice are survivied.
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Animal Model:
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Female outbred Swiss Webster mice (Murine peritonitis-sepsis model).
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Dosage:
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125 mg/kg.
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Administration:
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IV injection, single doses.
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Result:
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All the mice survived.
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化学性质
白色或淡黄色结晶性粉末。熔点222-225℃（分解）。易溶于水，溶于甲醇、乙醇，对酸稳定。有异臭，味苦。
用途
双氯西林钠属内酰胺类抗菌素，主要通过抑制细菌细胞壁黏肽的生物合成而起到强大的杀菌作用，用于对青霉素G耐药的金葡菌的感染。
生产方法
由邻硝基甲苯经氯化、还原、重氮化、置换、氯化、肟化、氯化、环合、水解、氯化，得到3-（2,6-二氯苯基）-5-甲基-4-异噁唑酰氯，再与6-APA缩合得到双氯西林（[3116-76-5]），最后用异辛酸钠成盐得到双氯西林钠。
双氯西林钠
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