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(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
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- CAS号:
- 857064-38-1
- 英文名:
- WP1066
- 英文别名:
- WP1066;CS-604;WP1066, >=99%;WP1066/WP-1066;WP1066 USP/EP/BP;STAT Inhibitor III;WP1066 (DMSO solution);WP1066; WP 1066;WP-1066;wp1066(STAT Inhibitor III);Stat3 Inhibitor III, WP1066
- 中文名:
- (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
- 中文别名:
- 化合物WP1066;WP1066,JAK / STAT3抑制剂;JAK2和STAT3抑制剂(WP1066);WP1066, 一种新型的JAK2和STAT3抑制剂;(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
- CBNumber:
- CB82616030
- 分子式:
- C17H14BrN3O
- 分子量:
- 356.22
- MOL File:
- 857064-38-1.mol
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(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺化学性质
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熔点:
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90-93oC
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沸点:
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569.9±50.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.425
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储存条件:
-
+2C to +8C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
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形态:
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Off-white solid
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酸度系数(pKa):
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11.00±0.46(Predicted)
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颜色:
-
White
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
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(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺性质、用途与生产工艺
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺是一种可用于治疗细胞增殖疾病如癌症的化合物。本化合物作为激酶抑制剂具有明显效能，可下调c-myc和抑制癌细胞系的生长和存活。
WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
JAK2
(HEL cells)
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2.3 μM
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STAT3
(HEL cells)
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2.43 μM
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WP1066能显著抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞的生长，这种抑制是剂量依赖型的，它的IC20, IC50和 IC80分别是0.8, 2.3 和3.8 μM。在表达JAK2 V617F突变亚型的急性白血病HEL细胞中0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 或 4.0 μM浓度的WP1066则可以抑制JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2的磷酸化，但不会抑制JAK1 和JAK3的磷酸化。 WP1066的浓度在0.5 到 3.0 μM之间以剂量依赖的方式抑制从病人体内获得的AML形细胞以及AML 细胞系 OCIM2和K562的增殖。在OCIM2 和K562细胞中，WP1066浓度在0.5, 1.0, 2.0, 3.0或 4.0 μM时，剂量依赖地降低JAK2 和pJAK2的蛋白水平，同时STAT3, STAT5和AKT的磷酸化水平。2 μM浓度的WP1066可以通过诱导处在细胞周期G0-G1期细胞的积累抑制OCIM2细胞增加。1, 2或 3 μM的WP1066能激活procaspase-3，裂开的PARP，剂量依赖地引起OCIM2 和K562细胞的细胞凋亡。 5 μM浓度的WP1066能阻止STAT3磷酸化，2.5μM浓度时能显著抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞的生存和增殖。5 μM WP1066还能抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞中HIF1α 和 HIF2α的表达及VEGF的产生。
每日口服40 mg/kg剂量的WP1066，连续服用19天，能显著抑制Caki-1移植小鼠的肿瘤生长，同时磷酸化的STAT3免疫染色减少，CD34阳性 血管长度降低。
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15312 | WP1066 | | 5 mg | 460元 |
| 2024/01/25 | HY-15312 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
WP1066 | 857064-38-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 506元 |
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
生产厂家
857064-38-1, (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 相关搜索:
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- C17H14ON3Br
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- WP1066, 一种新型的JAK2和STAT3抑制剂
- JAK2和STAT3抑制剂(WP1066)
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- 857064-38-1
- WP1066 (DMSO solution)
- WP-1066 STAT3 Inhibitor III WP1066
- 2-Propenamide, 3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]-, (2E)-
- STAT Inhibitor III
- WP1066; WP 1066;WP-1066
- CS-604
- WP1066, 98%, a novel inhibitor of JAK2 and STAT3
- WP1066 USP/EP/BP
- (E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]prop-2-enamide
- Stat3 Inhibitor III, WP1066
- wp1066(STAT Inhibitor III)
- WP1066, >=99%
- (2E)-3-(6-Bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2-propenamide WP 1066
- (S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide
- WP1066/WP-1066
- (2E)-3-(6-Bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2-propenamide
- WP1066