L-叔亮氨酸可作为对苯二酚类化合物对映选择性氧化偶联和环化成氧杂[9]螺旋烯的催化剂。
L-叔亮氨酸是合成抗病毒药物阿扎那韦的关键侧链，阿扎那韦是蛋白酶抑制剂类的抗逆转录病毒药物，可用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）的感染。它还可用于：（1）作为合成手性膦基恶唑啉配体(S)-叔丁基磷的关键前体；（2）在手性铜 (II) 聚合物的合成中，可以通过酰化催化仲醇的动力学拆分；（3）在无金属串联自由基环化反应中合成 6-烷基/酰基菲啶；（4）在制备叔亮氨酸衍生的 N-乙酰噻唑烷硫酮辅助剂时，在乙酸醛与各种醛的反应中提供高水平的非对映选择。
1.特戊醛、L-苯甘胺醇和三甲基氰硅烷在催化剂A作用下，经不对称硅腈化反应后，再经后处理得到化合物Ⅰ；2.化合物Ⅰ在酸性条件下水解，经后处理得到化合物Ⅱ；3.化合物Ⅱ经催化氢化反应得到L-叔亮氨酸；所述的催化剂A为二碘化镁、二溴化镁、二氯化镁、高氯酸镁或三氟甲磺酸镁。