Tiplaxtinin

Tiplaxtinin Struktur
393105-53-8
CAS-Nr.
393105-53-8
Englisch Name:
Tiplaxtinin
Synonyma:
PAI-039;CS-1464;tiplasinin;Tiplaxtinin;PAI 039 Tiplaxtinin;TIPLAXTININ(PAI-039);Tiplaxtinin >=98% (HPLC);Tiplaxtinin(PAI-039), >98%;TIPLAXTININ;PAI039;PAI 039;2-[1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]indol-3-yl]-2-oxo-acetic aci d
CBNumber:
CB11261085
Summenformel:
C24H16F3NO4
Molgewicht:
439.38
MOL-Datei:
393105-53-8.mol

Tiplaxtinin Eigenschaften

Schmelzpunkt:
164-167℃
Dichte
1.34
storage temp. 
-20°C
Löslichkeit
DMSO (Sparingly), Methanol (Slightly)
Aggregatzustand
powder
Farbe
white to beige
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
Alarmwort Achtung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H318 Verursacht schwere Augenschäden. Schwere Augenschädigung Kategorie 1 Achtung GHS hazard pictogramssrc="/GHS05.jpg" width="20" height="20" /> P280, P305+P351+P338, P310
H411 Giftig für Wasserorganismen, mit langfristiger Wirkung. Langfristig (chronisch) gewässergefährdend Kategorie 2
Sicherheit
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P270 Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.
P273 Freisetzung in die Umwelt vermeiden.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P332+P313 Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P391 Verschüttete Mengen aufnehmen.
P501 Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Tiplaxtinin Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Tiplaxtinin is an inhibitor of plasminogen activator inhibitor 1 (PAI-1; IC50 = 2.7 μM for the human enzyme). It inhibits differentiation of human adipocytes when used at a concentration of 5 μM. Tiplaxtinin (5 and 20 mg/kg) reduces tumor growth and microvessel density in a T24 bladder cancer mouse xenograft model. It prevents carotid artery occlusion, increases the time to occlusive thrombosis, and decreases the thrombus size in a rat model of ferric chloride-induced arterial thrombosis when administered at a dose of 1 mg/kg.

Verwenden

Tiplaxtinin inhibits smooth muscle cells (SMC) migration and intimal hyperplasia. A novel therapeutic agent to improve diabetic wound.

Definition

ChEBI: Tiplasinin is a member of indole-3-acetic acids. It is a potent and selective PAI-1 inhibitor. Tiplaxtinin demonstrated efficacy in vivo in multiple models of acute arterial thrombosis and has been shown to reduce physiologic PAI-1 activity.

Biochem/physiol Actions

Tiplaxtinin has high oral bioavailability. It is metabolically stable and shows large safety multiples in animal toxicology studies. Tiplaxtinin can be easily synthesized in bulk quantities. This drug also reduces diet-induced obesity in mice.

Tiplaxtinin Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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