BIX02189
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- CAS-Nr.
- 1265916-41-3
- Englisch Name:
- BIX02189
- Synonyma:
- BIX02189（d）;BIX02189 (BIX 02189);(Z)-3-((3-((Dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-c;(3Z)-3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide;1H-Indole-6-carboxamide, 3-[[[3-[(dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-, (3Z)-;Mitogen-activated protein kinase kinase,inhibit,MAP2K,MAPKK,MEK,BIX02189,Extracellular signal regulated kinases,Inhibitor,ERK,BIX-02189
- CBNumber:
- CB82624099
- Summenformel:
- C27H28N4O2
- Molgewicht:
- 440.54
- MOL-Datei:
- 1265916-41-3.mol
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BIX02189 Eigenschaften
- Siedepunkt:
- 653.4±55.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.230±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- 2-8°C(protect from light)
- Löslichkeit
- DMSO:34.48(Max Conc. mg/mL);78.27(Max Conc. mM)
DMF:15.0(Max Conc. mg/mL);34.05(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.13(Max Conc. mM)
Ethanol:10.0(Max Conc. mg/mL);22.7(Max Conc. mM)
- Aggregatzustand
- A crystalline solid
- pka
- 11.61±0.20(Predicted)
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
 
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| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H226 |
Flüssigkeit und Dampf entzündbar. |
Entzündbare Flüssigkeiten |
Kategorie 3 |
Warnung |
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| H302 |
Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizität oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
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| H336 |
Kann Schläfrigkeit und Benommenheit verursachen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Schläfrigkeit und Benommenheit) |
Warnung |
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P261, P271, P304+P340, P312,P403+P233, P405, P501 |
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| Sicherheit |
| P210 |
Von Hitze, heißen Oberflächen, Funken, offenen Flammen und anderen Zündquellenarten fernhalten. Nicht rauchen. |
| P233 |
Behälter dicht verschlossen halten. |
| P240 |
Behälter und zu befüllende Anlage erden. |
| P241 |
Explosionsgeschützte [elektrische/Lüftungs-/ Beleuchtungs-/...] Geräte verwenden. |
| P242 |
Nur funkenfreies Werkzeug verwenden. |
| P243 |
Maßnahmen gegen elektrostatische Entladungen treffen. |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P270 |
Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. |
| P271 |
Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
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BIX02189 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Enzyminhibitor
This selective MEK/ERK pathway inhibitor (FW = 440.54 g/mol; CAS 1265916-41-3; Solubility: 100 mM in DMSO; 100 mM for monohydrochloride salt), also named (3Z)-3-[[[3-[(dimethylamino) methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo- 1H-indole-6-carboxamide, targets Mitogen/Extracellular signal-regulated Kinase-5, or MEK5 (IC50 = 1.5 nM), and Extracellular-signal-Regulated Kinase, or ERK5 (IC50 = 59 nM), showing far weaker effects on MEK1 (IC50 = 6200 nM), MEK2 (IC50 = >6200 nM), ERK1 (IC50 >6200 nM), JNK2 (IC50 >6200 nM), TGFβR1 (IC50 = 580 nM), EGFR (IC50 >6300 nM), and STK16 (IC50 >6300 nM). Pharmacology: ERK5 is an atypical MAPK that is activated in the heart by pressure overload. ERK5 regulates cardiac hypertrophy and hypertrophy-induced apoptosis, and silencing ERK5 expression or inhibiting its kinase activity with BIX02189 reduces Myocyte Enhancer Factor-2 (MEF2) transcriptional activity and blunted hypertrophic responses in neonatal rat cardiomyocytes, or NRCMs. By applying BIX02189 to NRCMs, ERK5 phosphorylation is blocked without affecting other MAP kinases. BIX02189 induces apoptosis in acute myeloid leukemia tumor cells without affecting T cells from healthy donors
BIX02189 Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
BIX02189 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.
Global( 56)Lieferanten
- (3Z)-3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide
- (Z)-3-((3-((Dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-c
- BIX02189 (BIX 02189)
- 1H-Indole-6-carboxamide, 3-[[[3-[(dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-, (3Z)-
- Mitogen-activated protein kinase kinase,inhibit,MAP2K,MAPKK,MEK,BIX02189,Extracellular signal regulated kinases,Inhibitor,ERK,BIX-02189
- BIX02189（d）
- 1265916-41-3
- MAPK
