クロルイミプラミン·塩酸塩 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色〜うすい褐色, 結晶性粉末〜粉末
溶解性
水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、アセトンに溶けにくい。酢酸、水、メタノール、クロロホルムに可溶
用途
三環系抗うつ作用化合物です。 クロミプラミンはイミプラミンのクロール誘 導体です。イミプラミンなどの他の三環系抗 うつ作用物質と比べ、ノルアドレナリン取り 込み阻害作用と比較してセロトニン取り込み 阻害作用を強く示します。
用途
三環系抗うつ作用化合物です。
クロミプラミンはイミプラミンのクロール誘
導体です。イミプラミンなどの他の三環系抗
うつ作用物質と比べ、ノルアドレナリン取り
込み阻害作用と比較してセロトニン取り込み
阻害作用を強く示します。
効能
抗うつ薬, セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬
商品名
アナフラニール (アルフレッサファーマ); アナフラニール (アルフレッサファーマ)
確認試験
(１) 本品3mgを硝酸1mLに溶かすとき，液は濃青色を呈
する．
(２) 本品の0.1mol/L塩酸試液溶液(3→100000)につき，紫
外可視吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し，
本品のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき，
両者のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を
認める．
(３) 本品1gを分液漏斗にとり，水10mLを加えて溶かし，
水酸化ナトリウム試液5mLを加え，ジエチルエーテル30mL
ずつで2回抽出する[水層は確認試験(4)に使用]．ジエチルエ
ーテル抽出液を合わせ，水20mLを加えて振り混ぜた後，ジ
エチルエーテル層を分取し，少量の無水硫酸ナトリウムで乾
燥し，ろ過する．ろ液は水浴上で加温してジエチルエーテル
を蒸発する．残留物につき，炎色反応試験(2)〈1.04〉を行う
とき，緑色を呈する．
(４) (3)で得た水層に希硝酸を加えて中性とした液は，塩
化物の定性反応〈1.09〉を呈する．
ｐＨ〈2.54〉 本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.5～
5.0である．
定量法
本品を乾燥し，その約0.5gを精密に量り，無水酢酸／
酢酸(100)混液(7：3)50mLに溶かし，0.1mol/L過塩素酸で滴
定〈2.50〉する(電位差滴定法)．同様の方法で空試験を行い，
補正する．
0.1mol/L過塩素酸1mL＝35.13mg C
19H
23ClN
2・HCl
純度試験
(１) 溶状 本品1.0gを水10mLに溶かすとき，液は無色～
微黄色澄明である．
(２) 重金属〈1.07〉 本品2.0gをとり，第2法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(10ppm以
下)．
(３) ヒ素〈1.11〉 本品1.0gをとり，第3法により検液を調
製し，試験を行う(2ppm以下)．
(４) 類縁物質 本品0.20gをとり，メタノール10mLを正
確に加えて溶かし，試料溶液とする．別に塩酸イミプラミン 20mgを量り，メタノールに溶かし，正確に100mLとし，標
準溶液(1)とする．更に試料溶液1mLを正確に量り，メタノ
ールを加えて正確に50mLとする．この液5mLを正確に量り，
メタノールを加えて正確に50mLとし，標準溶液(2)とする．
これらの液につき，薄層クロマトグラフィー〈2.03〉により
試験を行う．試料溶液，標準溶液(1)及び標準溶液(2)5μLず
つを薄層クロマトグラフィー用シリカゲルを用いて調製した
薄層板にスポットする．次に酢酸エチル／アセトン／アンモ
ニア水(28)混液(15：5：1)を展開溶媒として約10cm展開し
た後，薄層板を風乾する．これに二クロム酸カリウム・硫酸
試液を均等に噴霧するとき，標準溶液(1)から得たスポット
に対応する位置の試料溶液から得たスポットは，標準溶液
(1)のスポットより濃くない．また，試料溶液の主スポット
及び上記のスポット以外のスポットは，標準溶液(2)から得
たスポットより濃くない．
貯法
保存条件 遮光して保存する．
容器 密閉容器．
乾燥減量
0.5％以下(1g，105℃，3時間)．
強熱残分
0.1％以下(1g)．
使用上の注意
アルゴン封入
説明
Clomipramine is a tricyclic antidepressant, the 3-
chlorinated derivative of imipramine . Like imipramine, clomipramine potently inhibits serotonin and norepinephrine reuptake (K
is = 7.4 and 96 nM, respectively). It also is an antagonist at histamine, muscarinic acetylcholine, α
1-
adrenergic, and dopamine receptors (K
ds = 31, 37, 38, and 190 nM for H
1, M
1, α
1, and D
2, respectively).
化学的特性
Off-White Solid
使用
Serotonin reuptake inhibitor. Antidepressant; antiobsessional agent
定義
ChEBI: A hydrochloride resulting from the reaction of equimolar amounts of clomipramine and hydrogen chloride. One of the more sedating tricyclic antidepressants, it is used for the treatment of depression as well as obsessive-compulsive disorder and phobias.
一般的な説明
Clomipramine (Anafranil) is up to 50 times as potentas imipramine in some bioassays. This does not implyclinical superiority, but it might be informative about tricyclicand, possibly, other reuptake inhibitors. The chloro replacingthe H-substituent could increase potency by increasingdistribution to the CNS, but it is unlikely that this wouldgive the potency magnitude seen. It might be conjecturedthat an H-bond between the protonated amino group (as invivo) and the unshared electrons of the chloro substituent might stabilize a β-arylamine–like shape and give moreefficient competition for the transporter. The drug is anantidepressant. It is used in obsessive–compulsive disorder,an anxiety disorder that may have an element of depression.
生物活性
Potent, selective 5-HT uptake blocker. Antidepressant. Binds to the human 5-HT transporter with a K i of 0.05 nmol/l. Also available as part of the Serotonin Uptake Inhibitor Tocriset™ .
クロルイミプラミン·塩酸塩 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品