レボシメンダン
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- CAS番号.
- 141505-33-1
- 化学名:
- レボシメンダン
- 别名:
- レボシメンダン;2-(2-(4-(3-オキソ-5β-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-6-イル)フェニル)ヒドラゾノ)マロノニトリル;(R)-1,4-ジヒドロ-4α-メチル-3-[4-[2-(ジシアノメチレン)ヒドラジノ]フェニル]ピリダジン-6(5H)-オン;(-)-2-[2-[4-[[(R)-1,4,5,6-テトラヒドロ-4-メチル-6-オキソピリダジン]-3-イル]フェニル]ヒドラゾノ]マロノニトリル;[R,(-)]-1,4-ジヒドロ-4α-メチル-3-[4-[2-(ジシアノメチレン)ヒドラジノ]フェニル]ピリダジン-6(5H)-オン;1-シアノ-N-{4-[(4R)-4-メチル-6-オキソ-1,4,5,6-テトラヒドロピリダジン-3-イル]フェニル}メタンカルボヒドラゾノイル シアニド
- 英語名:
- Levosimendan
- 英語别名:
- Simda;Simdax;OR-1259;L-Simendan;LEVOSIMENDAN;(R)-Simendan;13C3]-Levosimendan;LevosimendanC14H12N60;Levosimendan USP/EP/BP;Levosimendan,141505-33-1
- CBNumber:
- CB5310540
- 化学式:
- C14H12N6O
- 分子量:
- 280.28
- MOL File:
- 141505-33-1.mol
- MSDS File:
- SDS
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レボシメンダン 物理性質
- 融点 :
- 216-219°C (dec.)
- 比旋光度 :
- D25 -566° (tetrahydrofurane/methanol)
- 比重(密度) :
- 1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- room temp
- 溶解性:
- DMSO：20mg/mL以上
- 外見 :
- 粉
- 酸解離定数(Pka):
- 6.3(at 25℃)
- 色:
- 黄色
- 光学活性 (optical activity):
- [α]/D -500 to -650°, c = 0.5 in THF
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 主な危険性 |
Xn |
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| Rフレーズ |
20/21/22 |
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| Sフレーズ |
36/37 |
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| WGK Germany |
3 |
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| RTECS 番号 |
TY1570210 |
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| HSコード |
2933.99.7500 |
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| 毒性 |
LD50 in male, female mice, male rats (mg/kg): 156, 152, 103 orally; 32, 50, 57 i.v. (Pagel) |
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| 毒劇物取締法 |
劇物 |
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| 絵表示（GHS） |
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| 注意喚起語 |
警告 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
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P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H312 |
皮膚に接触すると有害 |
急性毒性、経皮 |
4 |
警告 |
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P280,P302+P352, P312, P322, P363,P501 |
| H332 |
吸入すると有害 |
急性毒性、吸入 |
4 |
警告 |
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P261, P271, P304+P340, P312 |
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| 注意書き |
| P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
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| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01LKTL1884 |
レボシメンダン
Levosimendan |
141505-33-1 |
100mg |
￥27600 |
2024-03-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01LKTL1884 |
レボシメンダン
Levosimendan |
141505-33-1 |
250mg |
￥43400 |
2024-03-01 |
購入 |
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東京化成工業
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L0320 |
レボシメンダン >98.0%(HPLC)
Levosimendan
>98.0%(HPLC) |
141505-33-1 |
50mg |
￥8300 |
2024-03-01 |
購入 |
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東京化成工業
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L0320 |
レボシメンダン >98.0%(HPLC)
Levosimendan
>98.0%(HPLC) |
141505-33-1 |
250mg |
￥25000 |
2024-03-01 |
購入 |
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Sigma-Aldrich Japan
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L5545 |
≥98% (HPLC)
Levosimendan ≥98% (HPLC) |
141505-33-1 |
10mg |
￥13100 |
2024-03-01 |
購入 |
レボシメンダン 化学特性,用途語,生産方法
外観
うすい黄色～褐色粉末～結晶
効能
強心薬, ホスホジエステラーゼ阻害薬
説明
Levosimendan was introduced in Sweden as an i.v. infusion for the treatment of acute heart failure or refractory symptoms of chronic heart failure in cases where conventional treatment (e.g., diuretic or ACE inhibitor) is not sufficient. Levosimendan is the (R)- enantiomer of simendan that belongs to the same class as pimobendan (Boehringer Ingelheim).
化学的特性
Yellow Crystalline Powder
使用
Levosimendan is a positive inotropic agent that acts by sensitising troponin C to Ca2+, prolonging actin-myosin cross-bridge formation and therefore increasing contractility. This is an energy-independent process and therefore does not increase myocardial oxygen demand. Levosimendan also causes vasodilatation by opening ATP-sensitive K+ channels in vascular smooth muscle, reducing pre- and afterload and improving myocardial oxygen supply. It may have a role in the management of acute heart failure and postresuscitation myocardial dysfunction.
一般的な説明
Levosimendan is a calcium sensitizer that can cause increased cardiac contractility by binding troponin C (EC50 = 9 nM), promotes vasodilation by activating ATP-sensitive potassium channels on vascular smooth muscle cells (EC50 = 0.28 μM), and performs a cardioprotective function by prompting the opening of mitochondrial potassium channels in cardiomyocytes. It also has been reported to inhibit phosphodiesterases 3 and 4 in left ventricular cardiac tissue with IC50 values of 2.5 nM and 25 μM, respectively.
Mode of action
Levosimendan is an innovative myofilament calcium sensitizer that increases myocardial contractility by selectively binding to the N-terminus of troponin C and by stabilizing the Ca2+-bound conformation of this contractile protein. It also activates ventricular and arterial adenostne triphosphate-regulated potassium channels which causes vasodilatation in vascular smooth muscle and protects myocardium against infarction. Its low phosphodiesterase III inhibiting activity is probably not responsible for its positive inotropic, lusitropic and dilating effects. Unlike other cardiotonic drugs, levosimendan is able to produce positive inotropic effects without prolonging myocardial relaxation or increasing the incidence of malignant arrythmias. It was clinically shown to have a lower risk of mortality in patients with heart failure when compared to placebo and dobutamine. Since it has a larger potential, levosimendan is currently under further clinical evaluation as a chronic treatment for congestive heart failure.
レボシメンダン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
レボシメンダン 生産企業
Global( 288)Suppliers
141505-33-1(レボシメンダン)キーワード:
酢酸メチル
2-[[[[(4-メトキシ-6-メチル-1,3,5-トリアジン-2-イル)(メチル)アミノ]カルボニル]アミノ]スルホニル]安息香酸メチル
レバミソール
L-カルニチン
サリチル酸メチル
2-[[(4-メトキシ-6-メチル-1,3,5-トリアジン-2-イル)カルバモイル]スルファモイル]安息香酸メチル
チオりん酸O,O-ジメチルO-[2-(ジエチルアミノ)-6-メチル-4-ピリミジニル]
シメンダン
(5R)-5β-メチル-6-(4-アミノフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
5-メチル-6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロピリダジン-3(2H)-オン
レボドパ
[1,2-フェニレンビス(イミノカルボノチオイル)]ビス(カルバミド酸)ジメチル
クレソキシムメチル
レボノルゲストレル
(2S)-3-(4-フェニル-1-ピペラジニル)-1,2-プロパンジオール
(R)-α-[(3-エトキシ-1-メチル-3-オキソ-1-プロペニル)アミノ]ベンゼン酢酸カリウム
メルファラン塩酸塩
D-2-フェニルグリシン
- 141505-33-1
- R)-((4-(1,4,5,6-Tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl)phenyl)hydrazono) propanedintrile
- LEVOSIMENDAN
- -2-[[4-(1，4，5，6-Tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl)19henyl]hydrazono]Propandinitrile
- (R)-Simendan
- [[4-[(4R)-1,4,5,6-Terahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl]phenyl]hydrazono]propanedinitrile
- OR-1259
- Simda
- Mesoxalonitrile (-)-{p-[(R)-1,4,5,6-tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl]phenyl}hydrazone
- (R)-2-[[4-(1,4,5,6-TETRAHYDRO-4-METHYL-6-OXO-3-PYRIDAZINYL)PHENYL] HYDROZONO]PRO
- LevosimendanC14H12N60
- Simdax
- Propanedinitrile, [[4-[(4R)-1,4,5,6-tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl]phenyl]hydrazono]-
- Propanedinitrile,2-[2-[4-[(4R)-1,4,5,6-tetrahydro-4-Methyl-6-oxo-3-pyridazinyl]phenyl]hydrazinylidene]-
- (R)-2-(2-(4-(4-methyl-6-oxo-1,4,5,6-tetrahydropyridazin-3-yl)phenyl)hydrazono)malononitrile
- 2-[2-[4-[(4R)-1,4,5,6-Tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl]phenyl]hydrazinylidene]-propanedinitrile
- Levosimendan Basic information
- (R)-N-(4-(4-Methyl-6-oxo-1,4,5,6-tetrahydropyridazin-3-yl)phenyl)carbonohydrazonoyl dicyanide
- Levosimendan USP/EP/BP
- LevosimendanQ: What is
Levosimendan Q: What is the CAS Number of
Levosimendan Q: What are the applications of
Levosimendan
- Levosimendan,141505-33-1
- 2-[[4-[(4R)-4-methyl-6-oxo-4,5-dihydro-1H-pyridazin-3-yl]phenyl]hydrazinylidene]propanedinitrile
- 13C3]-Levosimendan
- L-Simendan
- レボシメンダン
- 2-(2-(4-(3-オキソ-5β-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-6-イル)フェニル)ヒドラゾノ)マロノニトリル
- (R)-1,4-ジヒドロ-4α-メチル-3-[4-[2-(ジシアノメチレン)ヒドラジノ]フェニル]ピリダジン-6(5H)-オン
- (-)-2-[2-[4-[[(R)-1,4,5,6-テトラヒドロ-4-メチル-6-オキソピリダジン]-3-イル]フェニル]ヒドラゾノ]マロノニトリル
- [R,(-)]-1,4-ジヒドロ-4α-メチル-3-[4-[2-(ジシアノメチレン)ヒドラジノ]フェニル]ピリダジン-6(5H)-オン
- 1-シアノ-N-{4-[(4R)-4-メチル-6-オキソ-1,4,5,6-テトラヒドロピリダジン-3-イル]フェニル}メタンカルボヒドラゾノイル シアニド