吉西他滨 (Gemeitabine，健择 Gemzar)是一 种破坏细胞复制的二氟核苷类抗代谢药物 ，为脱氧胞苷的水溶性类似物 ，是核糖核苷酸还原酶抑制剂。临床主要用于治疗局部进展性或转移性非小细胞肺癌和不能手术的晚期或转移性胰腺癌 。 近年来 ，国内临床使用比较广泛 。
吉西他滨是常用的化疗药物，具有细胞周期特异性，主要作用于 S 期，可用于胰腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌和膀胱癌的治疗。而吉西他滨的不良反应及应对措施需要在用药前掌握。
结构
结构是去氧胞苷2'碳上的氢原子换成了氟原子。与5-氟尿嘧啶和其它嘧啶类似物一样，药物在DNA复制时改变了核酸的一个组分，吉西他滨改变的是胞苷。
临床作用
临床上主要用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌和其他实体肿瘤。因为在吉西他滨代谢中，会产生吉西他滨二磷酸盐 (dFdCDP) 与吉西他滨三磷酸盐，吉西他滨二磷酸盐能够抑制核苷酸还原酶的活性，而吉西他滨三磷酸盐则可与吉西他滨三磷酸盐竞争，掺入至DNA链中，最终引致细胞凋亡。
药理毒理作用
吉西他滨(dFdC)为嘧啶类抗代谢物,在细胞内经核苷激酶的作用被代谢为具有活性的二磷酸(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)。dFdCDP和dFdCTP通过两种作用机制抑制DNA合成,从而实现吉西他滨的细胞毒作用。动物试验表明吉西他滨具有生殖毒性,如导致新生动物的生理缺陷或对胚胎或胎儿发育、妊娠过程或围产期及产后期的其他影响等。
不良反应
该药常见的不良反应有骨髓抑制 、 胃肠道反应 、流感样反应 、 水肿 、过敏反应 、肾毒性等。