托莫西汀是个有效地且耐受性良好的治疗儿童、青少年和成人注意缺陷多动障碍(ADHD)的非兴奋性药物。
托莫西汀（择思达）由美国的利来公司研发，2002年07月27日，美国FDA批准托莫西汀上市销售。目前已经在澳大利亚、加拿大、英国、中国等多个国家上市。盐酸托莫西汀是其盐酸盐形式。
作用机制
注意缺陷多动障碍（ADHD）患者是由于前额皮质去甲肾上腺素（NE） 和多巴胺（DA） 能不足。
盐酸托莫西汀是去甲肾上腺素回收阻断药，能够增加去甲肾上腺素的浓度。哌甲酯为去甲肾上腺素和多巴胺双回收阻断药。这是两者区别的地方。
药效学
盐酸托莫西汀为一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制药，其治疗ADHD的确切机制尚不明确，但体外神经递质摄取和耗竭试验结果显示，可能与其选择性抑制突触前膜去甲肾上腺素转运体相关。
药动学
盐酸托莫西汀口服吸收迅速，口服后1-2小时达血药峰浓度。CYP 2D6快代谢（EM）者的口服生物利用度约为63%，PM者约为94%。总蛋白结合率为98%，主要与白蛋白结合。本药主要经CYP 2D6代谢，主要代谢物为4-羟基托莫西汀[与本药活性相当，但在血浆中浓度较低（在EM者中为本药的1%，在PM者中为本药的0.1%）]，最后经葡萄糖醛酸化。但在PM者中，有少量本药经CYP 2C19和其他CYP代谢，代谢产物为N-去甲基托莫西汀[活性极低，在血浆中浓度亦较低（在EM者中为本药的5%，在PM者中为本药的45%）]。本药在EM者、PM者中的平均表观血浆清除率分别为0.35L/（kg·h）和0.03L/（kg·h），主要以4-羟基托莫西汀-O-葡萄糖醛酸随尿液排泄（＞给药量的80%），少量随粪便排出（＜给药量的17%）；极少量（＜给药量的3%）以原形药物排泄。本药在EM者、PM者中的平均半衰期分别为5.2小时和21.6小时。
在终末期肾病的EM患者中，本药经体重对剂量校正后的暴露量与健康者无异。 在中、重度肝功能不全的EM患者中，本药的暴露量（AUC）较健康者增加。
在儿童和青少年中，本药的药动学与成人相似。
副作用
盐酸托莫西汀不良反应少, 多数在治疗初期发生，主要有：食欲下降、恶心、头晕、头痛、疲倦、腹痛等，多数在1～2周内消失。托莫西汀在部分患者可出现轻度的血压升高和心率加快，但因心血管反应而撤药者少见。当需要停用托莫西汀时可以直接停而无须逐步减量。
盐酸托莫西汀的严重副作用非常罕见, 在上市后的两年里,有两百万患者服用托莫西汀, 仅有2 例患者出现严重肝脏损伤(肝酶和胆红素显著增加), 停药后肝脏损害即恢复正常。
注意事项
盐酸托莫西汀如与氟西汀、帕罗西汀等合用，会增加托莫西汀的血药浓度，因此要减少托莫西汀的剂量。与沙丁胺醇合用可使心率加快、血压升高。中重度肝功能不全者应酌情减量。窄角型青光眼、半月内服用过单胺氧化酶抑制剂药物的患者，不宜服用托莫西汀。