背景及概述[1-3]
(R)-3,3-二甲基-2-丁胺是一种手性胺中间体，可由(R)-MBA和3,3-二甲基-丁酮通过酶促合成。有文献报道其可用于制备COT调节剂和酪氨酸激酶抑制剂。
制备[1]
从(R)-MBA和3,3-二甲基-丁酮酶促合成(R)-3,3-二甲基-2-丁胺
含有异源表达的转氨酶XP_001209325[SEQID No.1]、YP_ 955297[SEQ ID No.13]、ABN35871和AAN21261的无细胞提取物与25mM3,3-二甲基-丁酮和 50mM(R)-α-甲基苄胺在28℃下，以400rpm振荡在pH7.5含有0.1mM PLP的100mM KPi缓冲液 的1ml总体积中反应24h。20h之后，通过添加每个反应的100μl样品至50μl的2-己酮溶液和 850μl乙腈中淬灭反应并以3000x g离心10min。使用商业MBA、苯乙酮、丁酮和仲丁胺作为参 考物(Sigma-Aldrich)，在CpSil8的胺柱(30mx0.25x0.5)上，通过GC-FID探测分析样品。
应用[2-3]
应用一、
(R)-3,3-二甲基-2-丁胺可用于制备具有下述结构的COT调节剂。Cot(大阪甲状腺癌)蛋白是丝氨酸/苏氨酸激酶，其是MAP激酶激酶激酶 (MAP3K)家族的成员。它也被称为“Tpl2”(肿瘤进展基因座)，“MAP3K8” (促分裂原活化蛋白激酶激酶激酶8)或“EST”(尤因肉瘤转化体)。Cot通过其在细胞中的致癌转化活性而被鉴定，并已显示调节致癌和炎症通路。
应用二、
(R)-3,3-二甲基-2-丁胺可用于制备具有下述结构的吡唑并噻唑化合物。该类化合物是一种酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶是将蛋白质的酪氨酸残基特异性地磷酸化的酶，在细胞内信号传导系统中起着重要的作用，参与细胞的生存、分化、增殖、分泌等广泛的生物学机能。
参考文献
[1] CN201180034658.9 (R)-选择性胺化【公开】
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201680050602.5 COT调节剂及其使用方法
[3] [中国发明,中国发明授权] CN201580058944.7 吡唑并噻唑化合物及医药