【背景及概述】[1][2][3]
香附是一种理气药。出《本草纲目》。见《痊骥通玄论》。又名香附、雷公头、莎草根。为莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.的干燥根茎。生用或醋制。主产山东、浙江、湖南、河南等地。辛、微苦、微甘，平。入肝、脾、三焦经。功能理气解郁，行气止痛。主治：①牛产后气血两虚，与熟地黄、白芍药、当归、白术、砂仁等配伍(《抱犊集》)。②母畜宫寒不孕，与艾叶、淫羊藿、阳起石、川楝子等同用。③产后瘀血腹痛，恶露不尽，与桃仁、炮姜、川芎、当归、甘草等同用。牛、马15～45克；猪、羊9～15克。为末或煎汤灌服。目前临床上使用香附的主要为单味饮片和复方制剂。单味饮片包括生用饮片和醋炒饮片，一般供临床配方使用。复方制剂既包括临方制剂，又包括中成药，目前使用的中成药包括丸剂如香附丸、四制香附丸、七制香附丸、九制香附丸等、颗粒剂如复方香附颗粒、宫炎康颗粒、乳宁颗粒、乳疾灵 颗粒、筋骨痛消颗粒、经舒颗粒、香砂平胃颗粒等、胶囊剂如盆腔香附胶 囊、香附胶囊、复方消经痛胶囊、安宫胶囊等。
香附中含挥发油，香附油中主要成分为香附烯(cyperene)、香附醇(cyperol)、异香附醇(isocyperol)、1，8-桉叶素(1，8-cineole)、对-聚伞花素(p-cuymene)、α-和β-香附酮、α-和β-莎草醇(α-，β-rotunol)、柠檬烯(limonene)、香附子烯(cyperene)、香附醇酮(cyperolone)、莎草薁酮(rotundone)、考布松(kobusone)等；尚含有生物碱、强心甙、黄酮类化合物、树脂、葡萄糖及果糖等。
【功能及应用】[2][3][4]
香附油在体外对金黄色葡萄球菌有抑制作用。香附烯较挥发油抑菌作用强，对宋氏痢疾杆菌有抑制作用；并对某些真菌亦有抑制作用。香附挥发油对去卵巢大鼠实验证明，有轻度雌激素活性；5%香附流浸膏对豚鼠、兔、猫及犬等动物的离体子宫，无论已孕或未孕，均有抑制作用；并有弛缓肌肉紧张的作用，对处于收缩状态的子宫作用更明显。能明显地提高机体对疼痛的耐受性。香附提取物、注射液能明显提高小鼠痛阈；对大鼠发热有解热作用。醇提取物对离体蛙心及在体蛙心、兔心及猫心有强心作用，并有明显降压作用；对离体兔回肠平滑肌有直接抑制作用。
香附油滴丸是为深入开发传统中药香附而自主研发的现代中药制剂，是以二氧化碳超临界流体萃取技术从传统中药香附中提取的挥发油为原料，按适宜比例与聚乙二醇4000等辅料混合，通过滴制法制备而成。香附油滴丸是由原料香附油和辅料基质制成，且香附油 与基质的重量比为1∶2-6；所述的基质选自聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油 明胶、吐温、羧甲基淀粉钠中的一种或多种按任意比的混合物。以上所述的香附油滴丸技术方案中：香附油与基质的优选重量比为1∶ 3-4；且所述的基质优选为聚乙二醇4000。
香附油滴丸的制备方法步骤如下：将香附油与基质按照所述比例混合，并将混合物置于加热 容器内加热搅拌至熔融；启动滴丸机，使滴丸机的滴头温度保持在 50℃-100℃，使滴丸机冷凝柱内的冷凝剂上部温度(也即管口温度)为 60℃-10℃、底部温度为15℃-0℃；然后将熔融的混合物通过滴丸机的滴头成 型并滴入冷凝剂中，且滴速20-40/min，滴距为2-4cm，所述的冷凝剂 为甲基硅油、液体石蜡或植物油；由滴丸机的出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝剂，干燥即得香附油滴丸。
此外，还有研究开发了一种一种水包油型香附油纳米乳。该纳米乳的粒径在10~100nm之间，由下列组分的原料组成：表面活性剂20.98%~36.66%、助表面活性剂0%~19.72%、油0%~10.00%、香附油0.10%~10.92%、蒸馏水45.27%~70.63%、上述成分的质量百分比之和为100%。本发明增强了香附油的溶解度，提高了药物稳定性，提高了生物利用度，延缓其在体内的代谢时间，减少辅佐用量，降低生产成本，在医药领域有广阔的市场前景。
【制备】[6]
香附油是采用超临界萃取技术从中药香附中提取而得，其中含有挥发油和脂肪油。总挥发油作为有效部位。按照国家药监局新药第五类的要求，有效部位的含量应达50％以上。而超临界提取物中挥发油含量约占20％左右，因此采用分子蒸馏技术，从超临界(SFE)提取物中富集挥发油在不同温度下，摸索出分离有效部位的条件，无需再作处理，无环境污染，可使挥发油的含量提高到50％ 以上，以GC-MS分析超临界提取物的化学组成，HPLC法测定α-香附酮含量。
【主要参考资料】
[1] 中国农业百科全书·中兽医卷
[2] 田友清, 丁平. 香附油滴丸中 α-香附酮在血液及细胞中的移行情况探讨[J]. 中成药, 2014, 36(1): 69-72.
[3] 田友清；丁平；任红兵；胡玉涛；刘德军.香附油滴丸及其制备方法. CN200910034247.4，申请日2009-09-03
[4] 欧阳五庆；吴敬超；李雅.一种水包油型香附油纳米乳及其制备方法. CN201110085627.8，申请日2011-04-06
[5] 高英, 李卫民, 冯毅凡, 等. 分子蒸馏技术在富集香附油有效成分中的应用[J]. 中国民族医药杂志, 2005, 11(6): 41-42.