美雄酮的作用与用途

2018/11/8 17:00:28

景及概述【1】【2】

美雄酮是一种蛋白质同化激素,能明显地促进蛋白质合成同化作用,减少氨基酸分解异化作用,使肌肉增长,体重增加,降低氮质血症,同时能够促进骨髓造血功能,主要用于蛋白质同化或吸收不足,以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况,如严重烧伤、手术后慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液汁等病人刀。有报道称对治疗再生障碍性贫血有较好的疗效。去氢甲基擎丸素与甲基辜丸素相比较,其具有同化作用强,但雄性激素样作用弱的优点。美雄酮作为甲基辜丸素药物的延伸产品,该产品对治疗人类疾病、动物疾病优于其它同类产品且副作用小,同时,去氢甲基皋丸素又是其它激素类药物的重要中间体。随着人口数量的不断增加,养殖业的不断发展及科学技术的进步,通过对专业营销人员的调查获知,年前全球年用量为吨左右,截至目前,已达到吨左右。其中国内需求量为吨左右,欧洲市场年需求量吨左右,美洲市场年需求量吨左右,亚洲等其他市场年需求吨左右。

其具体作用如下:①能促进蛋白质合成,抑制蛋白质异生,维持正氮平衡,使食欲增进、肌肉增长、体重增加。②促进钙磷在骨组织中沉积,促进骨细胞间质形成,加速骨钙化和骨生长。③促进组织新生和肉芽形成,加速创伤和溃疡的修复。④降低血胆固醇,改善脂质代谢。本品主要用于蛋白质合成不足和分解增多的患者,如慢性消耗性疾病、骨质疏松症、严重感染和创伤烧伤等引起的负氮平衡,促进早产儿和未成熟儿的生长等。此外,对骨折不易愈合、高胆固醇血症、产后衰弱等亦可使用。对手术后使用糖皮质激素所致伤口愈合延缓者,若伴用本品既可防止副作用,又可减少氮和钙的丢失。

药理【3】

为甲睾酮的去氢衍化物,但雄激素作用较小,仅为丙酸睾酮的1/100,而蛋白同化作用较强,与丙酸睾酮相似,分化指数为3。本品能促进蛋白质合成,抑制蛋白质异生,维持正氮平衡,使食欲增加、肌肉增长及体重增加,促进钙、磷在骨组织中沉积,促进骨细胞间质的形成,加速骨钙化和骨生长;促进组织新生和肉芽形成,加速创伤和溃疡的修复;降低血胆固醇,改善脂质代谢。

作用与用途【3】

雄激素类药,为睾酮的十一酸酯,是睾酮的衍生物。可促进男性生长、男性第二性征和睾丸、副性腺结构的发育。促进蛋白质合成和减少分解,增强免疫功能,促进骨骼生长。促进红细胞生成,反馈性抑制促性腺激素分泌,抑制雌激素分泌。用于原发性或继发性睾丸功能减退;男孩体质性青春期延迟;乳腺癌转移的姑息性治疗;再生障碍性贫血的辅助治疗;中老年部分性雄激素缺乏综合征。

适应证

适用于慢性消耗性疾病、骨质疏松症以及严重感染和创伤、烧伤等引起的负氮平衡,促进早产儿及未成熟儿生长等;亦适用于骨折不愈合、高胆固醇血症、产后衰弱等。

体内过程【4】

口服后经肠道吸收并通过淋巴系统进入血液环循。体内的分布以肝、肾、脂肪组织为主,提肛肌、附睾、前列腺其次。十一酸睾酮大部分在体内水解成睾酮,以原形从尿中排泄的约占总量的7.2%。

用法用量

ISl服,必须在专科医生指导下使用。开始剂量按每日120—160 mg,用药2周后,每日 40—120 mg的剂量维持。早晚2次,饭后口服,若每天服用的胶囊成单数,可在早上多服1粒,或遵医嘱。

不良反应与注意事项【4】

 多毛、痤疮、阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少、水钠潴留。偶见胃肠不适或变态反应。确诊及可能前列腺癌、乳腺癌患者禁用。患者如有心力衰竭(包括无症状型)、肾功能衰竭、前列腺肥大、高血压、癫痫或三叉神经痛(或有上述疾病史者)慎用。青春期前男孩应慎用,以免骨骺早闭或性早熟。有水肿倾向的肾脏病、心脏病患者慎用。孕妇、哺乳期妇女禁用。老年患者代谢功能低下,前列腺易肥大,应慎用。为提高疗效,可同时服用适量蛋白质、糖和维生素等。

禁忌

1. 对本药过敏者禁用。

2.肝功能不全、肾病、前列腺癌、高血压、孕妇及哺乳期妇女禁用。

参考文献

[1]别松涛. 简单节杆菌生物转化17α-甲基睾丸素C_(1,2)-脱氢制备美雄酮[D].天津科技大学,2005.

[2]汤光主编,实用内科药物手册,中国医药科技出版社,2001年01月第1版,第767页

[3]张树林主编,医师药物手册:精神科,海洋出版社,2008.1,第246页

[4]师海波,王克林主编,最新临床药物手册,军事医学科学出版社,2008.1,第831页

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