美雄酮的物化性质和不良反应

2022/11/2 9:45:03

美雄酮为甲睾酮的去氢衍生物,以剑麻皂甙元为原料制得,又称17b-羟基-17a-甲基-1,4-雄甾二烯-3-酮,分子式为C20H28O2,密度:1.12g/cm3,熔点:165-166°C,是一种白色至灰白色结晶粉末。

美雄酮的性状图

物化性质

外观与性状:白色至灰白色结晶粉末

密度:1.12g/cm3

熔点:165-166 °C

沸点:436.5ºC at 760 mmHg

折射率:1.572

储存条件:2-8ºC

作用与用途

能促进蛋白质合成,抑制蛋白质异生,维持正氮平衡,使食欲增进、肌肉增长、体重增加。促进钙磷在骨组织中沉积,促进骨细胞间质形成,加速骨钙化和骨生长。

促进组织新生和肉芽形成,加速创伤和溃疡的修复。降低血胆固醇,改善脂质代谢。口服:成人开始时1日10—30mg,2—3次分服;病情得到控制后改为维持量,每日5—10mg,连用4—8周为一疗程,重复疗程时应间隔1—2月。老人用量宜酌减。

乳幼儿每日0.05mg/kg。临床用于慢性消耗性疾、骨质疏松症、严重感染和创伤烧伤等引起的负氮平衡,促进早产儿及未成熟儿的生长等。对骨折不易愈合、高胆固醇血症、产后衰弱等亦可使用。

药理

为甲睾酮的去氢衍生物,但雄激素作用较小,蛋白同化作用较强。其蛋白同化作用与丙酸睾酮相同,雄激素活性约为后者的1/100,分化指数为3。①能促进蛋白质合成,抑制蛋白质异生,维持正氮平衡,使食欲增进、肌肉增长、体重增加。②促进钙磷在骨组织中沉积,促进骨细胞间质形成,加速骨钙化和骨生长。③促进组织新生和肉芽形成,加速创伤和溃疡的修复。④降低血胆固醇,改善脂质代谢。临床用于慢性消耗性疾病、骨质疏松症、严重感染和创伤烧伤等引起的负氮平衡。

功效

促进男性性器官的形成、发育、成熟,并对抗雌激素,抑制子宫内膜生长及卵巢垂体功能。促进蛋白质合成代谢、兴奋骨髓造血功能,刺激血细胞的生成。临床用于男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾征;妇科疾病,如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、老年骨质疏松及小儿再生障碍性贫血。

不良反应

常见不良反应可有恶心、呕吐、消化不良、腹泻等。长期大量使用可致水钠潴留、水肿、黄疸、肝功能障碍等;对女性病人可有轻微男性化反应,如痤疮、多毛症、声音变粗、阴蒂肥大等。肝病、肾病、高血压、前列腺癌病人及孕妇忌用。为提高疗效,宜同时服用适量蛋白质、糖和维生素等。

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