抗抑郁药SSRI类——舍曲林

2022/8/10 10:38:39

1抗抑郁药SSRI类

舍曲林是SSRI类五朵金花之一,使用历史也比较悠久,有几十年,大概30年,也可能还不止。舍曲林在临床上的使用历史也是一线用药,使用范围比较广泛,主要是三种剂量种类25毫克,50毫克和100毫克。

02舍曲林的剂量范围

剂量范围是服药可以服用多少,一般是在25毫克到200毫克之间。这是一个剂量范围,剂量一般就是在200毫克,不管是指哪一类的问题,我们都不应该超过200毫克,甚至在150毫克以上,我们就要引起注意。因为在高剂量的情况下,可能会出现一些副作用或者是一些风险。

03舍曲林的主要用途

SSRI类这一大类的药对抑郁症、焦虑症、强迫症都有一定的作用,但是对于不同的病症可能并不是都有同样的效果,或者说对同一种病症;这一大类当中,五种不同的药物效果也是不一样的。所以我还是会把舍曲林的用途分为主要用途和次要用途两类,我个人会觉得它在抑郁症和强迫症的主要方面治疗效果是比较突出的。

但是在焦虑和惊恐发作,经前期烦躁障碍这些方面作用可能不是特别的突出,这个只是我个人的一些临床看法,供大家参考。

04常见不良反应

舍曲林这一类药,它们都有副作用不是特别的强烈这样一个特点,比起早一些三环类的药物的副作用是明显要小的,这个和作用机理也是有关系的。但仍然不是完全没有副作用,常见的副作用有哪些呢?

困倦、口干、恶心、腹泻、头晕、头痛、失眠、射精障碍等。

其中失眠的副作用就会涉及到服用时间的问题,有一些人在晚上服用舍曲林会影响睡眠,那么我们可以改为早晨服用。有些人可能会有射精障碍的问题,从而害怕影响性生活质量而拒绝服药,这其实是得不偿失的。其他的大部分的困倦、口干、恶心、腹泻、头痛这些副作用一般来说,一到两周以后都会逐渐减轻甚至消失。

一些不太常见的副作用,包括食欲下降、便秘、多汗、呕吐,老年人可能会有一些血钠降低,有一些人可能会出现出血倾向风险增大,瞳孔散大,眼压增加。如果是孕妇的话服用可能对胎儿有一定的风险,这个是有争议的,目前的证据并不完全证明是有风险,那是不是很确定的。

05舍曲林禁忌症

包括癫痫病史、躁狂病史、孕妇慎用,特别是躁狂病史,如果是高剂量的舍曲林有可能会诱发躁狂。对于老年人来说需要特别的防范低钠血症,低钠血症一旦出现可能会有一系列的问题;对于使用抗凝剂的患者需要注意出血风险,青光眼患者需要注意眼压,糖尿病患者需要注意血糖变化。

06舍曲林的作用机理

舍曲林和氟西汀(通常叫百忧解),它们的作用机理基本上是一致的:阻断突出前膜对5-HT的再摄取,它对肾上腺素能、组胺能、胆碱能受体的亲和力是比较低的。

07血药浓度峰值时间|半衰期

舍曲林的血药浓度峰值时间是4.5-8.4小时。稍微解释一下血药浓度峰值时间是什么意思?是当我们服药以后,药物在血液当中达到浓度的时间大概是多少。百忧解的血药浓度峰值时间大概是6-8小时,它们之间是差不多的,没有特别明显的区别。

可能会问既然几个小时就可以达到峰值,为什么要一到两周才能够明显见效呢?这是一个很好的问题,对于这个问题也有不同的理论,但是并没有一个确切的说法,所以这里就不多涉及。

另外一个指标就是半衰期,舍曲林和氟西汀的半衰期相差还是比较大的,舍曲林的半衰期大概一天左右,但是百忧解的半衰期可能要好几天。了解这个半衰期对我们有什么帮助呢?我们可以这样理解,半衰期越短在停药的时候越不容易,在停药的时候比较容易发生停药反应,半衰期越长停药可能越容易一些。所以半衰期比较短的舍曲林,它的停药难度可能会大一些。

08其他注意事项

比如说6-12岁的低体重儿童,我们在服药的时候一定要减量,因为体重低的话,如果还用通常的剂量,有可能对他来说就是一个过高的剂量,会有一定的风险。

老年人需要防范低钠血症,一般不要低于130mmol/l。用于治疗抑郁的时候也要防范躁狂发作。有的时候会配合低剂量的奥氮平联合治疗抑郁会效果更好,比如说1.25mg(四分之一粒,奥氮平是5mg一粒我们四分之一就是1.25mg),这是比较低剂量的。

虽然我在讲到氟西汀和舍曲林的时候都会讲到联合用药奥氮平,但是因为奥氮平有一个非常不好的副作用叫做体重增加或者叫做脂肪代谢紊乱,很多人不愿意服用这个药的,虽然是低剂量,也有可能造成体重明显增加,这个是需要提醒大家的。

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