阿齐沙坦的作用机制

2022/9/6 14:43:46
阿齐沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)类抗高血压药物。通过阻断血管紧张素II受体,从而抑制血管收缩,降低末梢血管紧张度,达到降压作用。可单独用药或与其他降血压药物联合使用,具有平稳降压、不会引起干咳的优点,还可通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险,临床试验证明,阿齐沙坦具有优异的临床疗效,且不良反应发生率较低,依从性较好,为降血压类药物的重磅级品种。

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作用机制

阿齐沙坦属血管紧缩素II受体抑制剂,通过阻断血管紧缩素II受体的活动而达到降低血压的效果。对于很多患者,已上市的多个ARBs中,仅抑制肾素醛固酮系统(RAS)活性并不能很好的控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。而新一代选择性AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂阿齐沙坦与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比,具有平稳降压、不会引起干咳的优点。

国内市场情况

阿齐沙坦酯是阿齐沙坦的前药,原研厂家均为日本武田制药公司,已经上市的阿齐沙坦有两种形式,一种是阿齐沙坦片,2012年在日本上市,商品名为Azilva,一种是阿齐沙坦酯片,2011年在美国上市,商品名为Edarbi。目前国内尚未上市该品种,4家国产原料药获得登记号,均未通过制剂审评审批。我司可提供高品质原料药,支持联合审报。

临床实验

阿齐沙坦酯对于降低血压有着较为显著的疗效,一项1291位病人参与、长达六星期的实验比较40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯(Benicar®、由制药三共株式会社研发)或320毫克的缬沙坦的效果,结果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血压、80毫克的阿齐沙坦酯则是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的缬沙坦则是10.2mmHg。

另有一项为期六周的实验,将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较,共有1272位病人参与。结果显示,20毫克的阿齐沙坦酯能降血压10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯则是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯则为11.2mmHg。

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