三氟甲磺酸钠的用途

2023/6/14 8:45:17

简介

近几年,三氟甲磺酸钠的关注度日益增加,在含氟取代基中,三氟甲磺酸钠已成为药剂中越来越常见的结构基序,因为将该基团引入有机分子中对其稳定性,亲脂性和膜渗透性具有深远的影响。起初,尽管化学家们对三氟甲磺酸钠具有浓厚的兴趣,但是想要将其引入有机分子却十分困难,合成三氟甲磺酸钠取代的有机分子的方法十分有限。直到最近,唯一可的方法基本上是基于三氟甲磺酸钠部分的从头构建,此类方法通常需要苛刻的反应条件和腐蚀性试剂(例如HF)。不过在过去的几年中,由于有机化学的快速发展,已经开发了直接引入三氟甲磺酸钠基团的方法[1]。

 图1 三氟甲磺酸钠的性状

图1 三氟甲磺酸钠的性状

用途

与其他原子相比,氟原子具有完全不同的化学性质,如最强的电负性(χ= 4),当分子中C-H键转化为C-F键后,原子间的电子效应明显增强,从而影响整个分子的酸碱性、偶极矩以及亲脂性等。因此,含F化合物三氟甲磺酸钠的的应用已深入众多领域,如医药行业、材料行业、新型能源行业等。短短数十年,其药物应用已成为医药行业的主流研究方向,直接推动了含F基团和含氟新药的开发。

氢-F交换后形成稳定的C-F键,三氟甲磺酸钠不易在生物体内被破坏,能够发挥稳定的药效,从而表现出“阻断效应”,同时产生异头碳效应等。这些化学特性使得F原子易取代药物分子中的其他原子,从而改善药物的代谢途径和速度,使药物具有更好的生物利用度和生物选择性成为可能。近十年含F新药层出不穷,含F化合物已占临床重磅治疗药物的50%以上,由此可见三氟甲磺酸钠的临床应用潜力巨大,市场前景广阔[2]。

参考文献

[1]刘杰. 基于三氟甲基磺酸钠的氟烷基(硫)醚化合物合成与机理研究[D].南京理工大学,2021.DOI:10.27241/d.cnki.gnjgu.2021.000047.

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