带你了解环黄芪醇

2023/9/12 9:34:46

简述

环黄芪醇别名三萜环黄芪醇,化学式C30H50O5,分子量为490.71,属于三萜皂苷类化合物,主要由黄芪甲苷的水解得到。该物质表现为无色针状结晶,其密度数据为1.20 g/cm³。环黄芪醇是现今唯一发现的端粒酶激活剂,通过增加端粒酶从而延缓端粒变短,因此其被认为具有抗衰老的作用[1]。

环黄芪醇.jpg

检测方法

色谱条件

色谱柱:ZORBAX RX-C18(4.6mm×150mm,5μm);流动相:乙腈-水(30∶70);流速:1.0mL/min,柱温:35℃,ELSD参数:漂移管温度:105℃,氮气流速:2.70mL/min。

研究现状

环黄芪醇作为黄芪中一种极具药用价值的次生代谢产物,对心血管疾病,脑卒中,脂肪肝,腹主动脉瘤等疾病均有保护作用,可激活端粒酶,调节免疫力,促进伤口愈合及毛发生长等。但目前对于环黄芪醇的药理作用研究还存在一些问题:

①相关体外实验发现环黄芪醇在一定浓度下具有细胞毒性作用,提示环黄芪醇并非绝对安全,其对细胞的毒性作用尚需深入研究,同时在动物体内的安全性还需进一步验证;

②对于环黄芪醇的研究多局限于激活端粒酶这一作用靶点,虽使其在相关保健产品开发中存在优势,但一定程度上限制了对其更深层次和更广范围的研究,目前虽已有环黄芪醇对腺苷酸活化蛋白激酶通路,但对环黄芪醇的药理作用研究还存在一些问题,今后需进一步加强其对心脏纤维化,充血性心力衰竭和心律失常等疾病的保护作用研究以及对于改善心血管疾病风险指标,调节内皮细胞稳态作用的理论和实验研究,以更好地应用于临床。同时,充分挖掘环黄芪醇在治疗脑缺血和精神类疾病方面的潜力,将其对脑部神经血管疾病的作用作为未来研究的一个新方向[2]。

环黄芪醇对CYP3A4亚酶具有明显的抑制作用,对CYP2E1亚酶显示出显著的诱导作用.[1]魏宝红,叶静,薛宝娟,等.环黄芪醇连续灌胃对大鼠肝脏P450酶活性的影响[J].中国新药杂志, 2014, 23(4):4.

药理作用

1.环黄芪醇具有显著的端粒酶激活作用,从而延缓端粒变短,最终起到抗衰老作用。除此之外,环黄芪醇还具有潜在的抗病毒,保护肺损伤,抗抑郁,抗高血脂等药理活性[3]。

2。环黄芪醇能有效改善病变皮肤部位的皮肤增厚和炎症因子浸润,对咪喹莫特诱导的银屑病,环黄芪醇能显著改善病变部位的皮肤增厚情况,同时剂量依赖性地降低病变部位皮肤中浸润的炎症因子水平[4]。

3.环黄芪醇为预防,诊断,检测,保护,治疗和研究腹主动脉瘤疾病提供了一种新的药物来源,且容易推广应用,能够在较短的时间内产生巨大的社会效益和经济效益[5]。

4.环黄芪醇对骨质疏松,心血管疾病,阿尔茨海默病,脑卒中等衰老相关疾病进程具有一定延缓作用[6]。

5.环黄芪醇在细胞水平和动物水平上均能促进黑色素合成,对白癜风具有较好的治疗作用,其机制可能与p38信号通路的激活有关[7]。

6.环黄芪醇能提高脑缺血再灌注脑组织TERT的表达,推测此为环黄芪醇减轻脑缺血再灌注损伤作用的机制之一。环黄芪醇还能抑制脑缺血再灌注神经元凋亡,该作用是通过促进TERT表达来实现的[8]。

制备

环黄芪醇是黄芪皂苷的主要苷元,其制备主要以黄芪甲苷为原料,经由酸水解,Smith降解及酶解等方法进行分离。

参考文献

[1]Bruno Bernardes de Jesus, Kerstin Schneeberger, Elsa Vera.The telomerase activator TA-65 elongates short telomeres and increases health span of adult/old mice without increasing cancer incidence:Aging Cell,2011.

[2]李曼,王志菲.环黄芪醇的药理作用研究进展[J].中医学报, 2020, 35(5):983-989.

[3]章诗迪,陆俊坤,颜继忠,张慧.环黄芪醇的制备工艺及药理作用研究进展[J].中国新药杂志, 2016, 25(16):4.

[4]孙洋,徐强,顾正兵,等.环黄芪醇在制备治疗银屑病药物中的应用.2021.

[5]祁荣,王云霞.环黄芪醇在制备抑制腹主动脉瘤的药物中的应用.2020.

[6]张阳焕,袁洋,孙曼婷,等.环黄芪醇抗衰老药理作用的研究进展[J].中国细胞生物学学报, 2021.DOI:10.11844/cjcb.2021.10.0017.

[7]吴惠林,汪炜,张少君,等.环黄芪醇治疗白癜风的作用及机制[J].现代生物医学进展, 2023, 23(1):7.

[8]易忠良.环黄芪醇对脑缺血再灌注大鼠神经元凋亡和TERT表达的影响[D].承德医学院,2015.

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